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SJF-1528 hemihydrate 烷基链化合物

时间:2024-12-17 14:35:26       浏览:85
产品描述:

SJF-1528 hemihydrate 是一种基于 PROTAC(靶向蛋白降解嵌合体) 技术的小分子,主要用于选择性降解靶蛋白 BRD4(溴结构域和末端外延蛋白 4),该分子在药物研发和蛋白质靶向降解领域具有重要应用。


分子背景与机制

  1. BRD4 蛋白简介

    • BRD4 属于 BET(溴结构域和末端外延)家族蛋白,参与调控基因表达和细胞周期,尤其在*、*和其他疾病中发挥重要作用。
    • BRD4 通过识别乙酰化的组蛋白,招募转录复合体,促进基因转录激活。
    • BRD4 的过度活化在某些*中起关键作用。
  2. SJF-1528 的结构与作用机制

    • SJF-1528 是一种 PROTAC 分子,结构上由三部分组成:
      • BRD4 配体:与 BRD4 蛋白特异性结合。
      • 连接臂(Linker):柔性连接桥梁,通常由聚乙二醇或烷基链组成。
      • E3 连接酶配体:招募 E3 泛素连接酶(如 VHL)。
    • 作用机制
      • SJF-1528 同时结合 BRD4 蛋白和 E3 泛素连接酶,将两者空间拉近。
      • 使 BRD4 蛋白被 E3 连接酶泛素化,标记为降解靶标。
      • 泛素化 BRD4 随后被 26S 蛋白酶体 识别并降解。
      • 最终通过蛋白降解降低 BRD4 的功能活性。
  3. 半水合物(Hemihydrate)形式

    • SJF-1528 以半水合物形式存在,意味着分子晶体结构中含有少量水分子,有助于提高其稳定性和溶解性。

分子性质与优势

  1. 选择性降解

    • SJF-1528 能够特异性靶向 BRD4 蛋白,避免非靶向抑制其他 BET 家族成员。
  2. 高效降解

    • PROTAC 分子不像传统抑制剂那样仅抑制蛋白功能,而是直接诱导蛋白降解,具有持久的生物效应。
  3. 可重复使用

    • SJF-1528 在降解靶蛋白的过程中本身不被消耗,能够反复发挥作用,提高了分子效率。
  4. 半水合物稳定性

    • 半水合物形式有助于提升分子的结晶稳定性和溶解性能。

产品名称:SJF-1528 hemihydrate           烷基链化合物

SJF-1528 hemihydrate           烷基链化合物

【基本信息】:
纯度:95%+
包装:瓶装!
产地:西安
储存:-20℃冷藏,一年
规格:1mg  5mg  10mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【厂家】:西安瑞禧生物科技有限公司
【关于我们】:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业,主要有以下业务方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,同时还提供多种定制产品服务!
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