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产品名称：DSPE-PEG-Galactose，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-半乳糖

1. 分子设计与合成路径

结构组成：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：含两条18碳饱和脂肪酸链（无双键），提供膜稳定性与低相变温度（T_m≈55℃）。

PEG（聚乙二醇）：分子量2-5 kDa，延长循环时间并减少调理素吸附。

半乳糖（Galactose）：通过糖苷键连接于PEG末端，作为肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）的配体。

合成步骤：

PEG氨基化：mPEG-NH₂与半乳糖酸（Galacturonic acid）通过还原胺化反应形成PEG-Gal。

磷脂偶联：DSPE的氨基与PEG-Gal的羧酸端通过EDC/NHS活化形成酰胺键，HPLC纯化后纯度＞95%。

2. 生物学特性与优势

肝靶向机制：

ASGPR介导的主动靶向（肝细胞表达量＞10⁵受体/细胞），半乳糖密度＞5%时靶向效率显著提升。

示例：偶联半乳糖的脂质体在HepG2细胞中的摄取量较非靶向组高8倍。

长循环特性：

PEG层减少单核巨噬细胞系统（MPS）清除，血液半衰期延长至24-36 h（PEG 5 kDa）。

药物负载能力：

疏水内核可负载阿霉素（Dox）、索拉非尼等疏水药物，包封率＞90%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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