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cRGDfc-PEG-DSPE:肿瘤新生血管靶向肽的设计、合成与应用

时间:2025-04-01 14:01:04       浏览:3

产品名称:cRGDfc-PEG-DSPE:肿瘤新生血管靶向肽的设计、合成与应用

1. 分子结构与功能解析

靶向肽序列(以cRGDfc为例):

环化RGD(cRGD):通过二硫键(C-C)或酰胺键形成环状结构,提高稳定性与整合素αvβ3亲和力。

氨基酸修饰:

f:D-苯丙氨酸(增强代谢稳定性)。

c:半胱氨酸(参与环化)。

K:赖氨酸(带正电荷,增强与带负电细胞膜的结合)。

PEG间隔臂:

亲水性聚合物,延长循环时间,减少蛋白吸附,优化靶向肽空间取向。

DSPE(磷脂锚定基团):

疏水尾部插入脂质膜,亲水头部分连接PEG-RGD,赋予纳米粒靶向功能。

2. 常见RGD变体对比

肽序列 结构特点 亲和力(整合素αvβ3) 稳定性 应用场景偏好

c(RGDfk) 环化,含D-Phe、Lys 酶解抗性高 肿瘤血管/转移灶靶向

c(RGDyK) 环化,含Tyr、Lys 中等 中等 放射性核素标记成像

cRGDfc 环化,含D-Phe、Cys 二硫键稳定 脂质体/纳米粒修饰

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

cRGDfc-PEG-DSPE:肿瘤新生血管靶向肽的设计、合成与应用

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