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DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

时间:2025-04-03 13:40:06       浏览:37

产品名称:DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

1. 结构与设计

DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):一种环状多齿螯合剂,可高效结合镓-68(Ga-68)、镥-177(Lu-177)等放射性金属离子,用于PET成像或放射性治疗。

四嗪(Tetrazine):含四个氮原子的六元杂环,作为生物正交反应基团,通过逆电子需求的Diels-Alder反应(IEDDA)与反式环辛烯(TCO)等双烯体快速、特异性结合(反应速率常数可达~10³ M⁻¹s⁻¹)。

结合方式:四嗪通常通过化学修饰连接在DOTA的侧链或羧酸臂上,形成DOTA-Tetrazine复合物,保留DOTA的螯合能力,同时提供反应活性位点。

2. 应用场景:预靶向策略

预靶向旨在提高肿瘤部位放射性药物的浓度,降低非靶组织暴露:

第一步:注射四嗪修饰的靶向分子(如抗体、肽或纳米颗粒),使其富集于肿瘤。

第二步:注射放射性标记的TCO-DOTA(如Ga-68或Lu-177标记的DOTA-TCO),TCO与四嗪在体内快速反应,将放射性标记物“锚定”在肿瘤部位。

优势:

高特异性:四嗪-TCO反应在生理条件下快速进行,减少脱靶结合。

低背景信号:未结合的放射性标记物快速清除,提高靶标/背景比。

灵活性:DOTA可螯合不同放射性核素,适配成像(PET)或治疗(放疗)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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