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cRGD - PEG - NHS是一种由环肽cRGD、聚乙二醇(PEG)和琥珀酰亚胺酯(NHS)组成的化合物。cRGD是一种环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸(RGD)肽,能够特异性地结合到整合素αvβ₃和αvβ₅受体,这些受体在多种肿瘤细胞和新生血管内皮细胞中高表达。PEG是一种具有良好水溶性和生物相容性的高分子材料,能够提高化合物的稳定性和溶解性。NHS酯是一种活性基团,能够与生物分子上的氨基( - NH₂)发生共价结合。
反应活性:NHS酯基团具有较高的反应活性,能够与生物分子上的氨基在温和的条件下发生共价结合,生成稳定的酰胺键。
化学性质
靶向性:cRGD部分赋予了cRGD - PEG - NHS特异性的靶向功能,能够特异性地结合到整合素受体高表达的肿瘤细胞和新生血管内皮细胞表面。反应活性:NHS酯基团具有较高的反应活性,能够与生物分子上的氨基在温和的条件下发生共价结合,生成稳定的酰胺键。
水溶性:PEG的存在显著提高了cRGD - PEG - NHS的水溶性,使其在水相环境中能够很好地溶解和分散。
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