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cRGD-PEG-MAL 是一种由环肽cRGD、聚乙二醇(PEG)和马来酰亚胺(Mal)组成的化合物。cRGD是一种环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸(RGD)肽,能够特异性地结合到整合素αvβ₃和αvβ₅受体,这些受体在多种肿瘤细胞和新生血管内皮细胞中高表达。PEG是一种具有良好水溶性和生物相容性的高分子材料,能够提高化合物的稳定性和溶解性。马来酰亚胺是一种高活性的官能团,能够与生物分子上的巯基( - SH)发生共价结合。
反应活性:马来酰亚胺部分具有极高的反应活性,能够与生物分子上的巯基发生快速的共价结合。这种反应在温和的条件下即可进行,且具有高选择性和高效率。
化学性质
靶向性:cRGD部分赋予了cRGD - PEG - Mal特异性的靶向功能,能够特异性地结合到整合素受体高表达的肿瘤细胞和新生血管内皮细胞表面。反应活性:马来酰亚胺部分具有极高的反应活性,能够与生物分子上的巯基发生快速的共价结合。这种反应在温和的条件下即可进行,且具有高选择性和高效率。
水溶性:PEG的存在显著提高了cRGD - PEG - Mal的水溶性,使其在水相环境中能够很好地溶解和分散。
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