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DOTA-CH₂-Ph-azide (TFA salt) 是一种由1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)、苯甲基(Phenylmethyl)和叠氮基(Azide)组成的化合物。DOTA 是一种常用的螯合剂,能够与金属离子(如钆离子、铟离子等)形成稳定的螯合物,广泛用于核医学成像。苯甲基部分提供了一个额外的连接位点,叠氮基(-N₃)是一个高度反应活性的官能团,能够与炔烃(-C≡C-)发生点击化学反应,生成稳定的1,2,3-三唑环结构。TFA(三氟乙酸)盐形式提高了化合物的水溶性和稳定性。
化学性质
该化合物具有良好的水溶性和稳定性。叠氮基部分的高反应活性使其能够与炔烃发生快速、特异性的点击化学反应,反应条件温和,通常在水相中即可进行,产率高且副反应少。DOTA 的螯合特性使其能够与金属离子形成稳定的螯合物,用于核医学成像。
应用领域
在生物医学研究中,DOTA-CH₂-Ph-azide (TFA salt) 广泛用于生物分子的标记和成像。例如,它可以与蛋白质、肽或寡核苷酸上的炔烃基团反应,通过点击化学反应将 DOTA 修饰到目标分子上,然后与放射性金属离子(如铟-111)或顺磁性金属离子(如钆)螯合,用于正电子发射断层扫描(PET)或磁共振成像(MRI)。在药物递送领域,它可以用于构建靶向药物递送系统,将药物分子连接到 DOTA 上,通过核医学成像技术实时监测药物的递送过程。
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