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N3-PEG24-Hydrzide , 叠氮二十四聚乙二醇酰肼

时间:2025-05-12 11:54:25       浏览:1
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西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


产品名称:N3-PEG24-Hydrzide , 叠氮二十四聚乙二醇酰肼
典型应用案例
案例 1:pH响应型阿霉素前药
设计:
将N³-PEG₂₄-Hydrzide与酮基修饰的阿霉素(DOX-Ketone)偶联,形成DOX-Ketone-N³-PEG₂₄-Hydrzide。
性能:
药效:在MCF-7细胞中的IC₅₀值为0.5 μM(游离DOX为1.5 μM)。
体内实验:在4T1乳腺癌小鼠模型中,肿瘤生长抑制率达90%(未修饰DOX为60%)。
案例 2:抗体-药物偶联物(ADC)
设计:
将N³-PEG₂₄-Hydrzide通过CuAAC反应偶联至炔基修饰的曲妥珠单抗(抗HER2-Alkyne),随后酰肼基团与酮基修饰的MMAE(单甲基奥瑞他汀E)偶联,形成HER2-ADC。
效果:
DAR:可控为3–4,均一性高(PDI<1.2)。
细胞毒性:在HER2高表达的SK-BR-3细胞中的IC₅₀值为0.1 nM(未偶联MMAE的抗体无活性)。
 储存与使用建议
储存:
分装冻存于-20℃,充氮气并加入少量抗氧化剂(如0.1%维生素E)防止叠氮基团分解。
避免与强酸/碱、金属离子(如Fe²⁺、Cu²⁺)直接接触。
反应条件:
点击化学偶联:
溶剂:PBS(pH 7.4)或DMSO-水混合溶剂(体积比1:1)。
催化剂:CuSO₄(5 mM)与抗坏血酸钠(10 mM),37℃反应2小时。
酰肼-醛/酮缩合:
溶剂:MES缓冲液(pH 5.5)或PBS(pH 6.0)。
反应时间:24小时(室温)或4小时(37℃)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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