生物素化脂质体囊泡的文献汇总

以下是关于生物素化脂质体（Biotinylated Liposomes）在靶向药物递送、基因治疗和分子成像等领域的研究进展及相关文献：

一、研究进展与应用

口服胰岛素递送系统

一项研究探讨了生物素化脂质体作为胰岛素口服递送载体的潜力。通过在脂质体膜中引入生物素修饰的磷脂，增强了胰岛素的吸收和稳定性。在糖尿病大鼠模型中，生物素化脂质体表现出显著的降血糖效果和提高的生物利用度，约为常规脂质体的两倍。

肿瘤靶向递送系统

另一项研究开发了双靶向脂质体系统（F/B-LP-MNZ），同时修饰叶酸和生物素，用于递送甲基萘嗪（MNZ）*癌药物。该系统在肿瘤细胞中表现出优良的药物摄取和*癌活性。

癌症光动力治疗载体

在癌症治疗中，研究者将生物素化脂质体与聚合物F127共轭，形成混合脂质体，以实现对癌细胞的靶向递送。该系统在光动力治疗中显示出增强的细胞摄取和光毒性效果。

二、相关文献资源

以下是几篇相关的研究文献，供您深入了解：

标题：Biotinylated liposomes as potential carriers for the oral delivery of insulin

研究了生物素化脂质体在胰岛素口服递送中的应用。

链接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23891617/

作者：Xingwang Zhang, Jianping Qi, Yi Lu, Wei He, Xiaoyang Li, Wei Wu

摘要

本研究旨在探索生物素化脂质体（BLPs）作为新型载体，以增强胰岛素的口服递送。生物素化是通过将生物素偶联的磷脂掺入脂质体膜中来实现的。根据药理作用和血液胰岛素水平的测量，用相对生物利用度分别为12.09%和8.23%的BLPs治疗糖尿病大鼠后，观察到显著的降血糖作用和增强的吸收；这种生物利用度大约是传统脂质体的两倍。生物素化的重要性通过受体介导的内吞作用促进BLPs的吸收以及脂质体物理稳定性的提高得到了证实。细胞摄取的增加和快速的胃肠转运进一步证实了BLP增强吸收的能力。这些结果提供了一个概念证明，即BLPs可以用作口服胰岛素的潜在载体。

来自临床编辑：糖尿病仍然是西方世界的主要死亡原因，其管理的进步预计将产生重大的社会经济影响。在这篇论文中，生物素化脂质体被用作胰岛素的局部递送载体，证明了这种方法在大鼠模型中的可行性。

标题：Characterisation of biotinylated liposomes for in vivo targeting applications

探讨了生物素化脂质体在体内靶向应用中的特性。

链接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8405439/

作者：H C Loughrey, A Ferraretto, A M Cannon, G Acerbis, F Sudati, G Bottiroli, M Masserini, M R Soria

摘要：

含有单唾液酸四神经节苷脂（GM1）或聚乙二醇（PEG）脂质衍生物的脂质体可延长血液循环。这有利于脂质体向肿瘤部位外渗。本报告显示，在含有生物素DPPE的脂质体中加入GM1、PEG550-DPPE或PEG2000-DPPE显著降低了囊泡在体外与链霉抗生物素蛋白结合的能力。对于含有GM1的生物素DPPE脂质体，由于这些脂质的庞大头部基团，立体抑制作用*小。C26荷瘤小鼠的生物分布研究表明，含有少量生物素DPPE的GM1脂质体在血液中具有较长的循环寿命。使用荧光显微镜技术，在肿瘤的血管外空间内检测到含有GM1和生物素DPPE的脂质体。此外，还表明GM1脂质体中的生物素DPPE与链霉抗生物素蛋白原位结合。这些结果表明，含有生物素DPPE的GM1脂质体在预靶向应用中具有潜在的诊断或治疗试剂用途，这取决于生物素与链霉抗生物素蛋白的高亲和力相互作用。

标题：Biotin-targeted mixed liposomes: A smart strategy for selective release of a photosensitizer agent in cancer cells

研究了生物素靶向混合脂质体在癌细胞中选择性释放光敏剂的策略。

链接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31499973/

作者：Camila Fabiano de Freitas, Maiara Camotti Montanha, Diogo Silva Pellosi, Elza Kimura, Wilker Caetano, Noboru Hioka

摘要：

癌症的高发病率、治疗的必要性和预后时间是迫切需要解决的问题。在这项工作中，我们提出了涂有F127三嵌段共聚物的DPPC脂质体，作为癌症治疗药物递送系统中有前途的替代品。所提出的混合脂质体具有足够的尺寸、高稳定性和被动靶向性，这是EPR效应的结果。获得被动和主动靶向的一个有趣策略是F127和生物素（一种维生素）之间共价键的矢量化。癌症细胞可以过表达生物素受体，如Avidin。在这里，我们评估了赤藓苷癸酯（ERYDEC）的细胞毒性作用。这是一种光敏剂，可用于光动力疗法（PDT），并掺入涂有F127（F127/DPPC）和生物素化F127（F117-B/DPPC）的DPPC脂质体中。结果表明，DPPC脂质体与常见的F127或F127B有效混合，具有足够的物理性能，制备简单、成本低。HABA/Avidin测定显示了脂质体表面可用的生物素量。此外，ERYDEC与脂质囊泡的相互作用显示出较高的包封效率和缓慢的释放动力学。ERYDEC单体物种以高光吸收和高单线态氧产生（1O2）为代表，这证实了药物在PDT所需的单体状态下的存在。ERYDEC/脂质体系统在肌肉细胞系的成纤维细胞中显示出高度的稳定性，并且没有明显的细胞毒性作用（无光照）。此外，光毒性研究表明，ERYDEC/脂质体能够抑制癌症细胞。然而，在生物素化系统中，效果远大于普通F127涂层。这显著降低了CC50和CC90的抑制浓度。此外，基于ERYDEC荧光特性的细胞摄取研究表明，两小时的潜伏期足以让细胞摄取。因此，考虑到其是一种治疗平台，新型载体化脂质体是癌症治疗的潜在系统。 

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