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DSPE-PEG2000-TPP 的合成通常涉及以下三个关键组分的连接:
DSPE:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(带有氨基)
PEG2000:分子量为约 2000 的聚乙二醇,末端常为羧基或 NHS 活性酯
TPP:三苯基膦,通常为三苯基膦阳离子团,通过连接臂连接到 PEG 上
合成路径概述:
方法一:通过 NHS 活性酯偶联法
步骤 1:合成 TPP-PEG2000-NHS
使用 TPP-COOH(带有羧基的三苯基膦衍生物)
与 HO-PEG-NH2 反应(PEG 末端为氨基)
活化羧基(使用 DCC 或 EDC/NHS)生成 TPP-PEG-NHS
步骤 2:与 DSPE 连接
DSPE-PEG-NHS 与 DSPE(胺基磷脂)反应
条件:在干燥的 DMF 或 DMSO 中,加入碱性缓冲液(如 triethylamine)
温度:室温至 40 °C,反应 12–24 小时
方法二:一步法(商业 PEG 连接臂)
如果使用的是 DSPE-PEG-NH2 或 DSPE-PEG-Mal(maleimide),也可以通过以下方式连接:
使用 TPP-COOH(或 TPP-Mal、TPP-SH)作为活性化 TPP 片段
与 DSPE-PEG 进行偶联反应
合成示意图(简化):
TPP-COOH + HOOC-PEG2000-NHS → TPP-PEG2000-NHS
TPP-PEG2000-NHS + DSPE-NH2 → DSPE-PEG2000-TPP + NHS
注意事项:
TPP 基团容易被氧化,反应应在惰性气氛(如 N₂ 或 Ar)中进行
*终产物可通过透析或柱层析纯化
可用质谱(MALDI-TOF)或 NMR(¹H NMR)确认结构
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关于我们 :
西安瑞禧生物科技有限公司专业从事生物医药材料的研发与生产,提供多种规格和类型的聚乙二醇(PEG)及其衍生物。其产品涵盖线性PEG、支链PEG、多官能PEG、活性基团修饰PEG(如-COOH、-NH2、-SH、NHS、Mal等)以及脂质修饰类PEG(如DSPE-PEG、Cholesterol-PEG)等,广泛应用于药物递送系统、抗体偶联、纳米材料修饰、生物成像和组织工程等领域。瑞禧生物可根据客户需求定制不同分子量、不同官能团的PEG产品,确保产品质量稳定、纯度高、反应活性强,满足科研及产业化应用需求。
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