DSPE-MPEG2000和DSPE-PEG2000的毒性如何？

DSPE-MPEG2000与DSPE-PEG2000的毒性特征与其化学结构、制剂设计及给药方式密切相关。以下从毒性机制、实验数据及临床应用三方面对比分析二者的安全性差异：

一、毒性机制与影响因素对比

二、毒性实验数据

急性毒性‌

DSPE-MPEG2000‌：大鼠单次静脉注射LD₅₀＞200 mg/kg，主要毒性表现为剂量依赖性肝酶升高（ALT/AST升高2-3倍）；

DSPE-PEG2000‌：同等剂量下肝毒性反应较轻（ALT升高＜1.5倍），但溶血率较DSPE-MPEG2000高0.8%（可能与PC含量相关）。

长期毒性‌

在90天重复给药实验中：

DSPE-MPEG2000组（10 mg/kg/d）出现脾脏巨噬细胞增生，与PEG的免疫调节作用相关；

DSPE-PEG2000组同等剂量下肾脏脂质沉积较显著（与PC代谢途径相关）。

基因毒性‌

两者Ames试验、染色体畸变试验均为阴性，未显示遗传毒性风险。

三、临床应用中的毒性表现

四、安全性优化策略

结构修饰‌

DSPE-MPEG2000可通过引入响应性连接子（如硫缩酮键），在靶部位快速降解以减少全身暴露；

DSPE-PEG2000采用PC富集配方（PC≥85%）可降低溶血风险。

剂量控制‌

临床推荐脂质体中药用辅料占比：

DSPE-MPEG2000≤5%（如Onivyde中占0.12 mg/mL）；

DSPE-PEG2000≤10%（营养脂肪乳中常用比例）。

联合给药‌

与胆固醇（45-55%）协同使用可降低PEG相关免疫毒性，提高治疗指数。

结论

DSPE-MPEG2000因甲氧基封端设计在免疫原性和长期毒性控制上更具优势，而DSPE-PEG2000的高PC含量使其急性毒性风险更低。实际应用中需根据治疗需求（如给药频率、靶器官分布）选择适配材料，并通过结构优化与剂量控制平衡疗效与安全性。

我们提供peg相关产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！
以上资料由小编zhn提供，仅用于科研


关于我们 ：
西安瑞禧生物科技有限公司专业从事生物医药材料的研发与生产，提供多种规格和类型的聚乙二醇（PEG）及其衍生物。其产品涵盖线性PEG、支链PEG、多官能PEG、活性基团修饰PEG（如-COOH、-NH2、-SH、NHS、Mal等）以及脂质修饰类PEG（如DSPE-PEG、Cholesterol-PEG）等，广泛应用于药物递送系统、抗体偶联、纳米材料修饰、生物成像和组织工程等领域。瑞禧生物可根据客户需求定制不同分子量、不同官能团的PEG产品，确保产品质量稳定、纯度高、反应活性强，满足科研及产业化应用需求。


相关产品：              
DSPE-PEG-iRGD
DSPE-PEG-多肽（各种定制）
DSPE-PEG-RGD 
DSPE-PEG-c(RGDfk)
DSPE-PEG-c(RGDfK)-FITC
DSPE-PEG-c(RGDfK)-Biotin
DSPE-PEG-c(RGDfc)