如何活化DSPE-PEG-COOH的羧基？

一、‌活化原理与策略‌

DSPE-PEG-COOH的羧基活化主要通过化学试剂生成活性中间体（如NHS酯），增强与氨基、羟基等官能团的偶联能力。常用方法包括：

EDC/NHS联用活化‌

EDC‌（1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺）作为缩合剂，与羧基形成O-酰基异脲中间体；

NHS‌（N-羟基琥珀酰亚胺）与中间体反应生成更稳定的NHS酯，提升反应效率及产物稳定性。

其他活化剂‌（如DCC/DMAP）

适用于非水相反应体系，但对湿度敏感且副产物需严格去除。

二、‌活化步骤与参数优化‌

三、‌关键注意事项‌

1.控水控氧‌

使用分子筛预干燥溶剂，惰性气体（氮气/氩气）保护反应体系，防止EDC氧化分解。

2.副反应抑制‌

添加抗氧化剂（如0.1% BHT）防止PEG链氧化断裂；

控制反应时间≤2小时，避免NHS酯过度水解（产率下降＞20%）。

3.纯化要求‌

活化后需透析（MWCO 3.5 kDa，pH 7.4 PBS）或凝胶色谱纯化（Sephadex LH-20），确保EDC残留量＜0.1 ppm。

四、‌应用实例‌

靶向配体偶联‌：将活化后的DSPE-PEG-COOH与抗HER2抗体的氨基端反应，实现肿瘤靶向脂质体修饰，偶联效率达85%；

药物偶联‌：与含羟基的紫杉醇前药（PTX-OCH₂CH₂OH）酯化反应，载药量提升至12%。

总结

DSPE-PEG-COOH羧基活化的核心是‌EDC/NHS介导的NHS酯生成‌，需严格控水、控氧及纯化流程。该技术广泛用于靶向药物递送系统构建及生物分子功能化修饰。

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