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CAS号:170908-81-3,DOTA mono-NHS ester,大环配体-活性酯实现靶向诊断或治疗功能

时间:2025-05-28 15:08:57       浏览:22
DOTA mono-NHS ester(CAS号:170908-81-3)性质

DOTA mono-NHS ester是一种功能化的大环螯合配体,其结构中一个羧酸位点被NHS酯化,使其能够与含有伯胺(–NH₂)基团的生物分子高效偶联,常用于金属螯合探针、放射性示踪剂或MRI造影剂的偶联前体。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其化学式通常表示为:DOTA-(COOH)₃-(COO-NHS),保留三个游离羧基以维持螯合性能,另一个经活化以便偶联。

DOTA结构是一种经典的八配位螯合剂,具备四个氮原子和四个羧酸基团,能形成稳定的金属络合物,特别适用于三价金属离子如Gd³⁺、Y³⁺、Ga³⁺、In³⁺和放射性金属如⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁹⁰Y等,常被用于制备MRI对比剂、SPECT/PET放射性探针及治疗性螯合药物。

该化合物中引入NHS酯的目的在于实现生物活性化学连接。NHS酯官能团对伯胺类具有高度反应性,在pH 7.4~8.5条件下可高效形成稳定酰胺键,因此DOTA mono-NHS广泛用于与抗体、肽、小分子或聚合物的偶联过程。通过该方式可以制备功能性金属配体分子,实现靶向诊断或治疗功能。

物理性质方面,DOTA mono-NHS ester为白色或类白色粉末,易溶于DMSO、DMF、甲醇等极性有机溶剂,部分可溶于缓冲液。NHS酯基团对湿气和胺类反应物极为敏感,需在干燥条件下操作,建议分装密封保存于–20°C,使用时尽量现配现用。

应用方面,该化合物在核医学中极为重要,可用于构建靶向PET或SPECT探针,例如与放射性⁶⁸Ga标记的肽类药物。其生物兼容性好、络合稳定性强,使其成为放射性药物开发中的金标准结构之一。此外,也可与磁共振造影剂(如Gd³⁺)结合,实现高分辨率成像。

总之,DOTA mono-NHS ester是一种兼具生物活性连接能力与高稳定性金属螯合能力的多功能螯合剂前体,是诊疗一体化分子探针和放射性标记化合物开发中的关键中间体。

【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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