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(S,R,S)-AHPC-propargyl,CAS号:2098799-78-9结构精巧、具备高度生物活性

时间:2025-06-03 15:57:54       浏览:19
(S,R,S)-AHPC-propargyl,CAS号:2098799-78-9

(S,R,S)-AHPC-propargyl 是一种结构精巧、具备高度生物活性的合成小分子,其结构衍生自著名的 VHL(von Hippel–Lindau)配体,并在末端引入了炔基(propargyl)修饰。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

这种独特的设计使其既能与VHL E3泛素连接酶复合物高度特异性结合,又具备化学连接的活性位点,从而广泛应用于靶向蛋白降解技术(PROTAC)、化学生物学研究及蛋白标记等领域。其分子包含一个核心的(S,R,S) AHPC(hydroxyprolineamide-based)骨架,与天然底物HIF-1α的结合区域结构类似,可有效招募VHL复合体。此外,其引入的炔基可作为生物正交反应的反应位点,如铜催化的叠氮-炔环加成(CuAAC),便于与其他官能团、荧光染料、小分子药物或生物聚合物偶联,从而实现多功能化应用。


该化合物不仅在化学构造上具有高精度的立体选择性(S,R,S构型),保证其与蛋白靶标结合的特异性和效率,还在溶解性与细胞渗透性方面表现良好。炔基的存在不会影响其VHL结合能力,同时提供了极高的化学修饰灵活性。通常(S,R,S)-AHPC-propargyl会作为 PROTAC 分子设计的一个组分,被连接到能识别靶蛋白的小分子配体之上,形成一条“分子桥”,引导靶蛋白降解。近年来,越来越多基于该分子的PROTAC在细胞或动物模型中表现出良好的降解效率和选择性,特别是在癌症、免疫疾病以及神经退行性疾病研究中展现出重要潜力。

此外,S,R,S-AHPC-propargyl也被用于构建荧光探针、亲和纯化探针等,通过炔基引导的点击反应实现与其他功能分子的共价连接。这一性质使其在靶标验证、蛋白质组学以及高通量筛选技术中具有极高的研究价值。

在实际应用中,为保证其结构完整性和反应活性,S,R,S-AHPC-propargyl 常以粉末形式密封储存于低温避光条件下。它在极性溶剂中具有良好的溶解性,如DMSO和DMF,便于在有机合成或生物体系中操作。综上所述,S,R,S-AHPC-propargyl 是一个功能多样、应用广泛、反应活泼的VHL配体衍生物,是当前新药研发、靶向降解及生物标记研究中的重要工具分子之一。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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