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Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM 是一种多功能的生物活性化合物,常被用于抗体-药物偶联物(ADC)构建、靶向药物递送系统与生物标记研究中。它集成了多个功能模块,包括可裂解肽链(Val-Cit)、自我脱离结构(PAB)、炔基标记位点(Alkyne)以及荧光染料FAM(5-羧基荧光素),构成一个复杂但高度应用化的“化学生物工具分子”。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
结构组成解析
Alkyne:末端炔基,用于点击化学修饰,如与叠氮功能化的抗体、载体或聚合物偶联。
Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)二肽链:作为酶敏感的连接桥,可被肿瘤微环境中的组织蛋白酶(如Cathepsin B)裂解,从而实现药物或探针的选择性释放。
PAB(p-Aminobenzyloxycarbonyl):自我脱离基团,裂解后可促进FAM或其他药物的快速释放。
FAM:一种常用绿色荧光染料,发射波长约520 nm,用于实时成像与检测。
应用领域
ADC连接子平台研究
该分子结构常用于模拟抗体-药物连接中的释放机制。在体外和体内实验中,可通过FAM信号监测药物释放效率和酶切反应特异性。
蛋白标记与探针开发
利用炔基端基,可将该探针通过点击化学连接至蛋白、抗体、寡核苷酸等,制备荧光标记生物探针,用于细胞成像、流式分析和组织追踪。
药物释放动力学研究
Val-Cit-PAB 是许多已上市ADC药物如Adcetris®所采用的标准连接子。通过将其与FAM结合,可监测该连接子在特定条件下的断裂和内容物释放动力学。
肿瘤靶向诊疗系统设计
可用于开发响应型载药平台,如响应酸性pH、酶活性等肿瘤特征环境,结合FAM实现实时成像及疗效反馈。
合成方法
通常采用固相合成或溶液合成策略:
先合成Val-Cit-PAB模块;
接入荧光素FAM;
末端引入炔基;
最终经纯化得到高纯度的Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM。
研究与临床价值
Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM 是一个集成了释放、标记与可视化能力的多功能模块,在合成ADC前体、评估连接子稳定性、药代动力学建模以及新型靶向治疗系统开发中均具有极高实用性。其结构设计体现了当前“智能药物”与“诊疗一体化”理念的发展方向。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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