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Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP应用于靶向小分子药物递送

时间:2025-06-09 13:37:55       浏览:14
Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP — 介绍
Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP 是一种结构复杂的、具有特异性反应性的肽类小分子连接体,广泛应用于抗体偶联药物(ADC, Antibody-Drug Conjugates)等靶向治疗体系中。该分子由多个功能基团组成:终端炔基(Alkyne)、Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)二肽序列、PAB(对氨基苯甲醇)自裂解单元和活泼酯PNP(对硝基苯酯)构成。其独特的结构设计使其成为理想的“可控释放”型药物连接子。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

Alkyne 端:提供与叠氮(azide)官能团的点击化学反应位点,便于通过 CuAAC(铜催化炔-叠氮环加成)实现高效共价连接,常用于药物与抗体或载体的生物正交偶联反应中。

Val-Cit 序列:是一种典型的酶敏感二肽,主要被肿瘤微环境中高表达的半胱天冬酶(如cathepsin B)特异性切割,在体内实现可控释放。

PAB 单元:是一种自裂解基团,连接在 Val-Cit 后端,当 Val-Cit 被酶切后,PAB 会快速裂解,促进药物分子的快速释放。

PNP(对硝基苯酯):作为亲电性很强的活性酯,可与氨基类分子(如毒素、抗生素、蛋白质)形成酰胺键,是连接药物有效载荷的反应位点。

该分子通常作为“连接子-Linker”用于ADC技术中,具备靶向性释放、稳定性好、反应效率高的特点。通过与肿瘤特异性抗体和高毒性药物(如 MMAE、DM1、SN-38 等)组合,可实现精准靶向、最小副作用和最大治疗效率。

此外,该连接子还可扩展应用于靶向小分子药物递送、纳米颗粒表面功能化、聚合物药物体系和体外诊断试剂设计等前沿生物医药领域。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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