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Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 应用于靶向药物释放系统的前药设计中

时间:2025-06-09 13:47:07       浏览:23
Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 介绍
Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一种结构复杂的功能性小分子,广泛应用于靶向药物释放系统的前药设计中。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!它由四个主要部分组成:

Alloc(Allyloxycarbonyl):作为N-端保护基团,具有良好的稳定性和温和可控的脱除条件,常用于多步有机合成或肽合成中。

Val-Ala(缬氨酸-丙氨酸)二肽序列:这段肽链是许多蛋白酶,尤其是**溶酶体蛋白酶(如Cathepsin B)**的识别与切割位点,常用于酶触发的控释机制。

PAB(p-Aminobenzyl alcohol):作为自裂解型间隔臂(self-immolative spacer),在酶切触发后可迅速发生1,6-消除反应,释放出末端负载的有效药物或活性基团。

PNP(p-Nitrophenyl ester):末端的对硝基苯酯基团为活泼的离去基,常用于与胺基发生酯交换反应,形成酰胺键,或者作为释放时的“离去信号”。

整体结构:Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种设计巧妙的酶响应性释放单元,常用于连接活性药物与载体之间。例如在抗癌药物的靶向前药中,这个分子可以被癌细胞内高表达的Cathepsin B识别并裂解Val-Ala键,随后PAB断裂,实现药物的快速释放。

关键优势:

酶触发响应性强:Val-Ala提供特异性识别,PAB-PNP结构设计保证快速断裂。

适用于前药设计:与抗体、纳米颗粒或聚合物结合时,可用于靶向药物递送系统(如ADC——抗体药物偶联物)。

合成可控性好:Alloc保护基可在Pd(0)条件下温和脱除,便于多步合成。

合成路线简述:
从Alloc-Val-OH起步,通过标准肽偶联反应连接Ala和PAB,再将PAB上的羟基与对硝基苯酰氯(或活化后的酸)反应生成PNP酯。整个过程中可通过HPLC、MS和NMR进行纯度与结构确认。

应用前景:

靶向药物输送系统(TDDS)

抗体药物偶联物(ADC)

生物响应材料设计

可控释药平台

总之,Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一种高度模块化的前药连接子(linker),集成了酶响应性、可裂解结构和可连接性,广泛用于现代药物设计中的智能递送系统中,尤其适合肿瘤微环境中特异性触发药物释放的场景。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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OPSS-PEG-PLL-PLGA 丙酸琥珀酰亚胺酯-聚赖氨酸-聚丙交酯乙交酯
Boc-Val-Ala-PAB-PNP,CAS号1884578-00-0
PAMAM G1-NH2


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