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Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种典型的抗体偶联药物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中使用的连接-药物(linker-drug)结构,是将高效细胞毒性小分子MMAE(单甲基澳瑞他汀E, Monomethyl Auristatin E)通过一个可裂解的连接臂偶联到靶向抗体上的重要中间体。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!它由五个主要部分组成:
Amino:一个氨基官能团,通常用于与抗体或其他生物大分子的偶联,如通过马来酰亚胺或活泼酯连接。
PEG4:四单元聚乙二醇(PEG)结构,提供良好的水溶性和空间柔性,有助于分子在体内的稳定性和循环时间。
Val-Cit:肽酶敏感的二肽键,特异性地被溶酶体内的酶(如cathepsin B)裂解,是ADC常用的可裂解连接子。
PAB (p-Aminobenzyl alcohol):自我消除型间隔基团,在Val-Cit键被裂解后能快速释放活性药物。
MMAE:强效抗微管药物,可抑制有丝分裂,导致靶细胞凋亡。
功能机制:
该结构在抗体药物偶联物(ADC)中作为毒素负载模块。一旦ADC被靶向细胞吞噬,连接子的Val-Cit-PAB结构在细胞内被酶裂解,迅速释放出MMAE,从而实现高选择性的杀伤效果,最大限度地减少对正常组织的毒性。
应用价值:
已用于多个临床ADC药物的研发,如Brentuximab vedotin(Adcetris)。
适合构建靶向实体瘤或血液瘤的高效ADC。
连接结构成熟、毒素活性强,释放机制清晰,是ADC开发的“黄金标准”之一。
研究方向:
优化抗体位点选择及偶联比例(DAR值)。
探索与其他靶点抗体、双抗或纳米抗体的结合策略。
评估其在新型靶点或组合疗法中的协同效应。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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