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Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF一种高复杂度的小分子药物连接子结构

时间:2025-06-09 14:41:41       浏览:14
Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF介绍
Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种高复杂度的小分子药物连接子(linker-drug)结构,专为抗体-药物偶联物(ADC)开发设计。其结构由多个功能模块组成,分别赋予其靶向连接性、水溶性、肿瘤内裂解响应性以及细胞毒性,是构建精准抗*药物系统的关键元件之一。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

以下是其各组成部分的详细说明:

Azide(叠氮)基团:Azide端可参与“点击化学”,尤其是与炔基或磷烯基团发生高效CuAAC反应,实现与抗体、聚合物或纳米颗粒的快速偶联。这种生物正交性质使其适用于体内或体外精准构建ADC或其他靶向治疗系统。

PEG3连接臂:三聚乙二醇(PEG3)链段提高了水溶性和空间灵活性,有助于增强分子的稳定性与生物可接近性,同时减少非特异性蛋白结合,提高药物在体内的循环时间与组织穿透能力。

Val-Cit-PAB酶敏感连接子:该序列是经典的ADC裂解连接子。Valine-Citrulline(Val-Cit)部分是多肽酶(如Cathepsin B)特异性识别裂解的肽链,在肿瘤细胞溶酶体环境中特异性被裂解。PAB(para-aminobenzyl alcohol)作为自我消除单元,在上游裂解后自动降解并释放连接的细胞毒性药物,从而确保在目标细胞中释放活性负载药物。

MMAF(Monomethyl auristatin F):MMAF是Auristatin类抗微管毒素的衍生物,对细胞分裂过程具有极强的抑制作用,常作为ADC系统中的“杀伤载荷”。相比于MMAE,MMAF由于多了一个羧基基团,更易于限制其非靶向扩散,从而降低脱靶毒性。

Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF 结合了高效靶向性与酶响应式药物释放机制,是新一代ADC药物研究的核心组件。其优势包括:

精准靶向癌细胞内部裂解;

高选择性释放,毒性限制在肿瘤微环境;

易于与抗体或其他载体进行点击化学偶联。

其制备通常基于固相或液相有机合成策略,涉及多步保护基和连接子的选择与调控。质控标准严格,尤其是对于连接子纯度、稳定性和断裂机制的表征,常使用NMR、HPLC、MS等手段确认。

目前,该类型连接子已被广泛应用于多种临床在研ADC,如MMAF类药物结合抗HER2、CD30、BCMA等靶点的抗体,表现出强大的治疗潜力与可控性。

总结来说,Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF是一个高度模块化、设计精密的连接子-药物复合物,集成了靶向性、稳定性、可控裂解性与高毒性杀伤能力,在精准肿瘤治疗、ADC研发和靶向递药系统中具有不可替代的地位,是下一代抗癌药物研发中的明星结构单元。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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