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Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一种多功能化合物,广泛用于抗体药物偶联物(ADC)的合成中,特别适合作为链接子(linker)组件的核心部分。该分子结构包含一个叠氮基团(azide group)、一个聚乙二醇(PEG1)链段、一个二肽键(Valine-Citrulline)、以及自我消除基团PAB(p-aminobenzyl alcohol),具有优异的稳定性和药物释放性能。
从结构上看,Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 的叠氮基(N₃)位于分子的末端,是一种生物正交功能基团,能通过点击化学(Click Chemistry)与含炔基(alkyne)的药物或生物大分子发生高效、选择性的共价结合。这一特性使其可被灵活地应用于ADC的定点修饰和偶联步骤。
PEG1是一段由一个乙二醇单元构成的柔性亲水链段。尽管链长较短,但PEG段可以显著改善化合物的水溶性与稳定性,并减少非特异性结合。PEG也有助于延长血液中的循环时间,从而提高ADC药物的治疗窗口。
Val-Cit(二肽结构)是目前应用最广泛的ADC酶切连接子之一,属于肽酶敏感型连接子。在体内环境中,特别是在溶酶体中,这一键可以被组织蛋白酶(如cathepsin B)识别并特异性水解。水解后,连接的药物分子可通过PAB自我消除机制被迅速释放,从而实现精准控制药物活性释放的目的。
PAB(p-aminobenzyl alcohol)是一种稳定的芳香基自我消除结构,在Val-Cit键断裂后通过1,6-消除反应释放药物部分,同时不留下多余残基。这样的“清洁释放”机制是现代ADC设计中的关键要素。
综合来看,Azido-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一种化学设计合理、性能稳定的链接子候选,用于高效、安全的ADC开发,尤其适合于点击化学偶联、可控释放小分子的场景。其短PEG结构使其更适合分子空间受限的修饰场景,但在某些高水溶性或空间需求更高的应用中可能选择PEG3版本。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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