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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种用于抗体药物偶联物(ADC)开发中的关键连接子分子,具备多功能化特性,可实现生物正交点击化学反应,并在特定酶解环境中高效释放药物。其分子结构由叠氮基团(azide)、三聚乙二醇(PEG3)、Val-Cit肽键,以及自我消除结构PAB(p-aminobenzyl alcohol)组成,设计精妙且符合现代ADC构建的核心需求。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
叠氮基团(Azide)是一种广泛应用于点击化学的功能团,具有高选择性、高反应效率和温和的反应条件。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 可与炔类(alkyne-containing)分子通过铜催化的Huisgen 1,3-偶极环加成(CuAAC)形成稳定的三唑连接键,从而实现定点、可控的药物装载。
PEG3代表该分子含有3个乙二醇重复单元(通常为11个原子长度),提供了良好的水溶性、柔性及一定的空间延展性。这段链增加了分子的疏水性/亲水性平衡,使得其在偶联到抗体或药物载体后依然保持稳定溶解性,减小聚集风险,并提高整体生物相容性。
Val-Cit结构是一种经典的酶解型连接子,特异性地被溶酶体中的cathepsin B蛋白酶识别并切割。其优势在于:只在肿瘤细胞中富集表达的溶酶体环境下断裂,从而实现药物的靶向释放,降低对健康组织的毒副作用。该连接子已经被FDA批准用于商品化的ADC药物(如Adcetris)。
PAB部分起到“自毁”作用,即在Val-Cit被水解后,PAB通过1,6-消除反应将偶联的小分子药物完全释放出去,避免残留结构对药效或代谢的干扰。这种机制保证了药物释放的完整性和清洁性。
与PEG1版本相比,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 提供了更长的链长和更好的分子柔性,使其更适合应用于对空间位阻敏感、或者需要增强水溶性与循环半衰期的ADC构建场景。例如,在抗体表面修饰位点较深或者对亲水需求较高的药物偶联中,PEG3可以显著提高偶联效率和成品稳定性。
总之,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种结构功能优化、适应性强的ADC连接子,可广泛应用于靶向化疗药物、生物大分子递送系统等领域,在现代精准治疗的研究与开发中具有不可替代的重要价值。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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