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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP构建高选择性和高稳定性ADC的理想选择

时间:2025-06-09 14:49:03       浏览:26
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 简介
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一种设计用于抗体药物偶联物(ADC)合成中的高效前体连接子(linker precursor),其结构整合了生物正交功能团(Azide)、亲水聚合链段(PEG3)、酶敏肽序列(Valine-Citrulline)、自我消除结构(PAB)以及活性酯基团(PNP, p-nitrophenyl carbonate)。该化合物的多重功能设计使其成为构建高选择性和高稳定性ADC的理想选择。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

Azide(叠氮基) 是一种常用于点击化学(Click Chemistry)的功能团,特别适合CuAAC(铜催化叠氮-炔环加成)等反应。它能与含炔基的抗体或药物分子发生快速、专一的共价结合,为构建均一性高的ADC提供了便利。

PEG3 是三聚乙二醇链段,由三个乙二醇单元组成。这一链段在分子中起到了空间间隔器的作用,能够有效提高偶联效率、降低空间位阻,并提高水溶性和生物相容性,从而增强ADC在体内的药代性质。

Val-Cit 是最常用的酶解型连接子之一,能被溶酶体中表达的cathepsin B等酶高选择性切割。这一特性允许药物只在靶向细胞内部释放,有效提高疗效并减少毒副作用。

PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是一个自我消除基团,在Val-Cit被水解后可通过1,6-消除反应,将药物部分从连接子上完全释放出来。这种“干净断裂”机制避免了药物结构上的非天然残留,确保药效完整性。

PNP基团(对硝基苯酯,p-nitrophenyl carbonate) 是一个活性碳酸酯,在温和条件下能与含有氨基(如小分子药物或多肽类)的目标分子发生反应,形成稳定的氨基甲酸酯键。PNP的加入,使得Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP成为一种“活性连接子”,即可以在合成过程中直接与药物进行偶联,无需额外活化步骤,节省时间并提高产率。

Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 的应用场景包括ADC合成中的药物负载步骤、靶向递送系统(如多肽-小分子偶联)、以及某些聚合物药物系统的可控释放构建。它特别适用于需要点击化学偶联的项目中,可实现高度可控和选择性的连接。

综上所述,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一类功能齐全、反应效率高、药物释放机制清晰的连接子化合物,是构建高效、安全ADC及类似靶向药物系统的核心中间体。



【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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