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Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一种定制化设计的高级连接子结构,通常用于抗体药物偶联物(ADC)、靶向多肽偶联药物或生物探针的构建。该分子结构集成了叠氮基团(Azide)、四聚乙二醇链(PEG4)、三肽酶切序列(Ala-Ala-Asn)、保护基Asn(Trt)、以及自我消除单元PAB,具有良好的水溶性、生物正交偶联能力及可控药物释放特性。
叠氮基(Azide) 是该分子的功能性活性端,可用于CuAAC点击化学反应,与含炔结构的抗体、蛋白、多肽或小分子进行高效偶联。这种方式在ADC合成中可显著提升产品均一性、偶联效率及位点选择性。
PEG4链段(由4个乙二醇单元组成)赋予该分子良好的水溶性和空间柔性。相比PEG1或PEG2,PEG4提供了更大的分子间间隔,使偶联位点更加暴露、易于接近,降低分子间非特异作用,提高生物相容性和血液循环稳定性。
三肽 Ala-Ala-Asn 是该化合物的关键识别位点,属于一种特定的酶切序列,能够被某些溶酶体酶或蛋白酶识别和切割,尤其适用于靶向某些特定表达酶的肿瘤细胞(例如肠道或神经系统肿瘤)。Asn的侧链为胺类,通过保护基 Trt(三苯甲基) 保护以增强化学稳定性,在连接子合成阶段不易降解,便于后续脱保护和药物偶联步骤。
PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是连接子释放机制的核心,具备“自毁”能力:一旦肽段Ala-Ala-Asn被酶水解,PAB通过1,6-消除机制快速释放末端的药物分子,实现“清洁断裂”,避免结构残留影响活性。
Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 的一个突出优势是其多功能预装性:不仅能通过点击化学实现高选择性偶联,还能通过酶识别实现靶向递药,还具备空间可调和药物保护/延时释放等潜力。这使它在下一代ADC、靶向多肽药物、以及某些多功能纳米载体设计中具有广泛应用前景。
其应用范围包括:
构建高度水溶性、可控释放的ADC系统;
多肽递药系统的设计;
分子探针的酶激活机制设计;
可控释放型生物材料的交联组分。
总结而言,Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一类面向精密生物工程的多功能连接子分子,具备优异的合成便利性、稳定性和释放控制能力,尤其适合应用于对酶识别、空间调控有较高要求的ADC和靶向药物开发中。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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