Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 简介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种典型的抗体药物偶联物（ADC）中间体或成品结构，集成了靶向释放连接子与高效细胞毒素（MMAE, Monomethyl auristatin E），广泛应用于肿瘤靶向治疗研究领域。该分子设计融合了四聚乙二醇（PEG4）、酶解敏感连接子Val-Cit、可自我消除结构PAB、以及细胞毒性小分子MMAE，并在末端携带叠氮基团，适配点击化学偶联策略。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

分子中的 Azide（叠氮基） 提供了与含炔基的抗体或聚合物载体高效连接的能力，适用于Cu(I)催化的点击反应（CuAAC），具有高度专一性与生物正交性，是目前最主流的生物大分子定点偶联策略之一。

PEG4链段 由四个乙二醇单元构成，赋予分子优良的亲水性和柔性，增强了偶联产物的水溶性，减弱了疏水性药物（如MMAE）在血液中聚集的风险。PEG4的空间结构还起到“分隔垫片”作用，减少分子内的位阻效应，提升ADC的均一性与稳定性。

Val-Cit 是一种经典的酶敏型连接子，由valine和citrulline组成，可被溶酶体中的cathepsin B等蛋白酶特异性识别并水解。这种设计确保了载药抗体在进入肿瘤细胞后才释放药物，最大限度地减少对正常细胞的毒性作用。

PAB（p-aminobenzyl alcohol） 是一个“自毁”结构，当Val-Cit被酶解后，PAB会通过1,6-消除反应将药物（MMAE）从连接子中完全释放，实现“清洁释放”。这一机制对确保药物生物活性和代谢安全性具有重要意义。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E） 是一种强效的微管抑制剂，能够阻断有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。MMAE作为有效载荷被广泛用于FDA批准的ADC药物（如Brentuximab vedotin）中，其活性强但毒性高，因此需要通过精准连接子如Azido-PEG4-Val-Cit-PAB加以控制释放。

综合来看，Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 兼具靶向性、稳定性和强效性，代表了当前ADC设计的先进理念，是开发靶向抗*新药的关键中间体。在研究和产业化阶段，它可以通过点击化学与抗体快速偶联，制备成高效、安全、可控释放的ADC药物。

【基本信息】：
包装：瓶装
产地：西安
用途：科研
储藏：冷藏
规格：50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品：pH敏感纳米载体定制，热响应纳米载体定制，超声响应纳米载体定制，光敏感纳米载体定制，光声成像纳米载体，核磁成像纳米载体，固体脂质纳米颗粒，聚合物纳米粒，脂质多聚复合纳米粒，ROS响应纳米粒定制，介孔纳米载体定制等等。
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