Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS号：2055024-64-9）简介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055024-64-9）是一种多功能的ADC连接子中间体，其结构合理、反应活性强，广泛应用于抗体药物偶联物（ADC）构建过程中的前体合成阶段。它集成了叠氮基团（azide）、亲水柔性链PEG4、酶解连接肽Val-Cit、自我消除结构PAB，以及一个终端羟基基团（-OH），具备高度的化学适应性和生物靶向释放能力。

该分子的核心设计理念是提供一个可与抗体或载体通过点击化学连接的稳定平台，同时在细胞内特定酶环境下能够有效释放负载药物或活性分子。

Azido（叠氮基） 是一种标准的生物正交官能团，能够在温和条件下与炔基反应生成三唑环，广泛用于CuAAC（铜催化点击化学）中。它为抗体、蛋白或其他大分子引入提供了高选择性、无旁支反应的偶联通道。

PEG4链段 增强了整体分子的水溶性与柔性，降低了分子间的疏水性作用，提升了偶联后的ADC在血液中的稳定性和药代动力学性能。PEG4比PEG2或PEG3具有更高的空间适应性，更适合应用于疏水性药物或复杂抗体构型的偶联中。

Valine-Citrulline（Val-Cit） 是经典的可酶切肽链，在肿瘤细胞富集表达的蛋白酶cathepsin B存在下可以被特异性水解，是多种FDA批准ADC药物采用的连接子核心。它的选择性断裂可以确保药物只在目标细胞内释放，减少对健康组织的毒性损伤。

PAB（p-aminobenzyl alcohol） 则是连接子释放机制的关键一环，它在Val-Cit肽键断裂后，通过1,6-自我消除反应从分子中释放出药物分子，实现“清洁脱落”，不留下连接子残留，提高疗效并降低毒性风险。

终端羟基（-OH） 提供了进一步功能化的可能性，如通过酯化、碳酸酯化、氨基甲酸酯化等方式与小分子药物、毒素或可检测探针偶联，生成活性连接子或药物偶联物。例如，与MMAE偶联即生成Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE。

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 的合成和应用灵活性极高，是构建ADC药物体系的关键结构模块之一，既可作为药物装载载体，也可作为平台分子用于各种点击化学导向合成。适用于制备抗癌药物、靶向递送系统、多肽/蛋白偶联探针等。

因此，该化合物在现代靶向治疗技术中的地位不可或缺，是药物化学、蛋白质工程与纳米递送系统交叉应用的重要工具分子。

【基本信息】：
包装：瓶装
产地：西安
用途：科研
储藏：冷藏
规格：50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示：仅用于科研！不可用于人体实验！
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品：pH敏感纳米载体定制，热响应纳米载体定制，超声响应纳米载体定制，光敏感纳米载体定制，光声成像纳米载体，核磁成像纳米载体，固体脂质纳米颗粒，聚合物纳米粒，脂质多聚复合纳米粒，ROS响应纳米粒定制，介孔纳米载体定制等等。
【相关产品】：
CAS号130701-19-8，CB-Cyclam，大环配体
CAS号1309649-57-7，Biotin-PEG4-azide
CAS号1340313-49-6，2-溴-5-(二氟甲基)-1,3,4-噻二唑
CAS号1353973-97-3，1-(4-甲氧基苄基)-2-甲基哌嗪盐酸盐
CAS号1374994-81-6,NCS-MP-NODA，大环配体
CAS号1378876-49-3，3-氨基-4-溴噻吩-2-甲酰胺
CAS号1394822-93-5，(R)-2-氨基-2-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙醇盐酸盐
CAS号13950-21-5，1-甲基-1H-吡咯-2(5H)-酮
CAS号1402795-92-9，DOTA-(COOt-Bu)3-azide，大环配体
CAS号1421353-86-7 1-(11,12-二脱氢二苯并[b,f]氮杂环辛-5(6H)-基)乙酮
CAS号14770-85-5，5-苯基噻吩-2-胺
CAS号1527486-16-3 TAMRA-叠氮化物-三聚乙二醇-素
CAS号1535-76-8，4-氨基-2-(三氟甲基)苯酚
CAS号157142-48-8，2-氨基-2-(4-甲基苯基)乙醇