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Boc-Val-Cit具有酶响应性和结构模块化等重要特点

时间:2025-06-12 14:46:34       浏览:26
Boc-Val-Cit 简介

Boc-Val-Cit(Boc-缬氨酸-瓜氨酸)是一种在抗体药物偶联物(ADC)技术中被广泛应用的二肽连接子,具有酶响应性和结构模块化等重要特点。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该分子由三个主要部分组成:Boc(叔丁氧羰基)作为氨基保护基团、Val(缬氨酸)和Cit(瓜氨酸)作为二肽结构单元。Boc-Val-Cit 在化学合成中主要用于构建连接载体与活性药物成分之间的桥梁,其优势在于稳定性良好、可控性强,同时具有靶向释放的能力。


在ADC的设计中,Boc-Val-Cit 通常作为连接药物的“可切割连接子”,可被特定的溶酶体蛋白酶识别,如组织蛋白酶B(Cathepsin B)。这些蛋白酶在肿瘤细胞中表达上调,而在健康细胞中表达较低,因此 Boc-Val-Cit 连接结构能够使药物在进入肿瘤细胞后被选择性地激活。这种设计提高了药物的治疗指数,降低了对健康组织的毒性,是ADC技术中最成功的酶敏连接策略之一。

其中的Cit(瓜氨酸)为结构特殊的氨基酸,可提高与蛋白酶的识别能力,与Val形成的二肽可被精准切割,具有高度专一性。同时,Boc基团可在合成过程中保护氨基,防止非特异性反应发生,从而提高合成效率和产物纯度。该结构还允许进一步与自裂解单元如PAB(对氨基苄基)连接,实现药物释放后的“快速断裂”,使毒性载荷迅速游离并发挥药效。

Boc-Val-Cit 通常作为中间体参与更复杂的ADC构建,特别是在癌症靶向治疗、前药系统和肿瘤选择性释放药物方面表现出卓越的应用前景。临床上多个获批的ADC药物,如Brentuximab vedotin(商品名Adcetris)和Polatuzumab vedotin,都使用了Val-Cit类连接子,其安全性与疗效已被充分验证。

总之,Boc-Val-Cit 是连接子化学中的关键构件,凭借其酶敏感性、结构模块性及良好的化学稳定性,在靶向治疗药物的研发中发挥着重要作用。其进一步的衍生和优化将持续推动智能药物释放技术的发展,为精准医疗提供可靠的分子工具。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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