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Boc-Val-Cit-PAB,870487-10-8是智能药物载体系统的重要组成

时间:2025-06-12 15:05:55       浏览:2
Boc-Val-Cit-PAB(CAS 870487-10-8)简介

Boc-Val-Cit-PAB 是一种高级连接子分子,广泛应用于抗体药物偶联物(ADC)和前药系统的设计中。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该分子包含三个关键结构模块:Boc-Val-Cit 为酶响应型二肽连接部分,而PAB(对氨基苄基)则是一种自裂解单元,可在特定酶切事件后触发药物释放。整个分子经过精心设计,可在靶点处实现精准控制的药效释放,是智能药物载体系统的重要组成。

首先,Boc-Val-Cit 是一种被广泛验证的酶敏连接结构,其可被肿瘤微环境中富含的组织蛋白酶(如Cathepsin B)选择性识别和切割。Val(缬氨酸)与Cit(瓜氨酸)形成的二肽链具有极高的酶识别性和切割效率,在ADC药物中常用于连接毒性载荷与抗体部分。当这一序列被切割后,下游的PAB结构将发生自裂解反应,从而迅速释放附载的活性药物分子。

PAB(para-aminobenzyl)部分是一种自裂解“触发器”,在酶切释放的同时其分子结构会经历电子转移,导致羧基或氨基端的断裂,这使得连接药物能以原始结构完全释放,无需进一步代谢修饰。这一优势对于小分子毒素类药物尤其重要,可确保其在体内具有最佳活性。

Boc-Val-Cit-PAB 常作为连接子中间体用于合成ADC,如通过将其末端连接多肽、细胞毒素、荧光标记或其他功能性化合物,形成“靶向-连接-毒素”三元结构。其合成路线成熟、易于修饰、稳定性高,且适用于不同类型的抗体载体,是目前ADC药物研发中最主流的连接技术之一。

例如,临床获批的Brentuximab vedotin 和 Polatuzumab vedotin 等药物中就采用了Val-Cit-PAB结构,用于将 MMAE(单甲基澳瑞他汀E)类毒素与抗体偶联,其良好的治疗窗口和安全性已在多项临床试验中得到证实。

综上,Boc-Val-Cit-PAB 是一种集成酶响应性与自裂解能力的高效连接子分子,在靶向药物设计、肿瘤治疗和前药开发中具有不可替代的重要地位。其结构设计代表了ADC连接技术的先进水平,也是未来个性化治疗和精准医疗的重要化学工具。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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