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Boc-Val-Cit-PAB-PNP 功能与应用简介
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种经典的抗体-药物偶联物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中使用的可裂解接头(cleavable linker)分子,全称为 Boc-Valine-Citrulline para-aminobenzyl carbamate-p-nitrophenyl ester。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该分子由四个关键部分组成:Boc-Val-Cit(保护的二肽)、PAB(对氨基苯甲醇)、PNP(对硝基苯酯活性基),结构设计用于提高药物递送的选择性与稳定性,广泛应用于靶向治疗药物构建与研究中。
结构组成及功能设计Boc-Val-Cit 是一种酶敏感的二肽连接体,能够被溶酶体蛋白酶(如cathepsin B)在靶细胞内选择性切割,从而释放下游负载药物。
PAB(对氨基苯甲基)部分为自我消除基团(self-immolative spacer),在Val-Cit被切割后,会迅速进行1,6-消除反应,释放药物分子。
PNP酯基(对硝基苯酯)为活泼的离去基,可用于与胺类分子(如小分子毒素或药物)进行连接,是偶联反应中的关键活性位点。
用于ADC合成的理想连接子
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 设计用于连接抗体和小分子药物,通过可控、酶促裂解释放毒素,实现细胞特异性杀伤。该结构保证:
在血液循环中稳定,不会非特异性释放;
在肿瘤细胞内的溶酶体环境中高效释放;
与常见毒素(如MMAE、DM1)或寡核苷酸、染料等高效结合。
化学兼容性强
PNP酯对伯胺具高选择性和反应性,适合与含有胺基的药物进行偶联,反应条件温和,产率高。Boc基保护Val-Cit二肽,在合成过程中提高中间体的稳定性,可根据需要脱除。
应用方向广泛
抗体-药物偶联物:构建ADC药物,如Brentuximab vedotin(CD30靶向ADC)中的连接结构即来源于Val-Cit-PAB。
靶向递送系统:用于药物前体设计和控释系统构建,实现靶向释放。
结构-活性研究:用于研究酶介导的裂解机制与连接结构优化。
综上所述,Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是高选择性、高反应活性、可控释放的理想连接体,在靶向治疗与药物工程中具有关键作用,是现代ADC及靶向递药系统设计中不可或缺的分子模块。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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