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CAS号:1345034-50-5,「DOTA-(COOt-Bu)3」性能优越的功能性大环螯合前体

时间:2025-06-13 15:53:38       浏览:19
CAS号:1345034-50-5,DOTA-(COOt-Bu)₃,大环化合物介绍
DOTA-(COOt-Bu)₃ 是一种重要的大环螯合配体衍生物,基于经典的 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)骨架,通过对三个羧酸位点进行叔丁酯(t-Bu)保护,形成半保护状态的 DOTA 分子。该化合物在金属螯合、放射性药物前体、生物探针构建等领域具有广泛应用价值,因其结构上的灵活性和反应位点控制而备受关注。

一、结构与理化特性
DOTA 是一种四齿配位的大环结构,具备四个氮原子和四个羧酸侧链,能够牢固地螯合多种金属离子。DOTA-(COOt-Bu)₃ 则是在其中三个羧酸末端引入叔丁酯保护基团,仅保留一个羧酸为游离态。这种结构设计使其具有以下特性:

结构稳定:叔丁酯保护基在常温和中性条件下稳定,防止非特异性配位或副反应。

可控活化:通过酸性条件(如TFA)可选择性脱除保护基,便于后续接枝、偶联等修饰操作。

金属螯合能力强:保留DOTA配体的优良金属络合特性,适用于螯合钆(Gd³⁺)、钆(Lu³⁺)、镓(Ga³⁺)等金属离子,广泛用于MRI造影剂、PET示踪剂和治疗用放射性药物中。

二、主要应用领域
金属螯合与分子影像
DOTA骨架可与放射性金属(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等)稳定配位,用于癌症诊疗一体化分子探针的设计与合成。该半保护形式使其在合成中更具灵活性,便于引入靶向分子或荧光团,实现多模态成像。

靶向药物研发
DOTA-(COOt-Bu)₃ 中的活性羧基可用于与氨基类药物或蛋白偶联,构建靶向治疗或诊断药物。叔丁酯保护基在制剂制备过程中可被定向移除,从而在精确位置完成官能团的暴露与反应。

点击化学与多功能构建
在构建多功能纳米材料或聚合物载体时,该化合物常作为中间连接桥,借助其可控性和螯合能力,实现结构模块化设计。

三、储存与使用建议
DOTA-(COOt-Bu)₃ 应密封、避光、置于干燥低温(建议-20℃)环境中保存,避免潮湿和强酸强碱条件,以防保护基团水解。使用前可先在无水有机溶剂中溶解,或于适当条件下进行去保护处理以暴露全部羧酸基团。

四、总结

DOTA-(COOt-Bu)₃ 是一款结构合理、性能优越的功能性大环螯合前体,兼具金属螯合与功能修饰能力,适合高端分子探针、诊疗一体化药物和纳米材料的开发,是现代放射性医学与化学生物学中的关键中间体。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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