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1. 结构组成与分子特性
托瑞米芬是一种三苯乙烯类选择性雌激素受体调节剂(SERM),结构上与他莫昔芬类似,能够选择性地与雌激素受体结合,阻断其激活作用。其广泛用于治疗ER阳性的乳腺癌。FAM是一种常用的绿色荧光染料,激发波长约为495 nm,发射波长约为520 nm,具有高量子产率、良好的光稳定性及水溶性。
在FAM-Toremifene中,FAM被连接于托瑞米芬分子的一个非关键位点(如末端胺或羟基),以保留托瑞米芬的靶向能力,同时使其在细胞内、组织中或体外实验中能够被荧光检测,从而构建了一个“具有成像功能的靶向小分子”。
2. 特性分析
靶向性强:FAM-Toremifene 能保留托瑞米芬对雌激素受体(ERα、ERβ)的高亲和力,可用于ER阳性乳腺癌细胞的特异性识别与富集,在体外/体内实验中对靶点具有优越选择性。
荧光可视化能力:通过FAM的荧光特性,可实现实时荧光成像,用于跟踪分子在细胞中的定位、内吞路径、胞内运输及靶点结合动力学。
细胞穿透性良好:托瑞米芬结构本身具备一定的脂溶性,使该分子可以有效跨越细胞膜,进入胞质与细胞核,进行受体结合。
稳定性高:FAM染料具备较强光稳定性和化学稳定性,在各种缓冲液与细胞培养条件下均能保持较好的荧光信号。
3. 应用功能
药物作用机制研究:通过FAM-Toremifene 的荧光示踪功能,研究人员可直观观察托瑞米芬在细胞中的分布、转运机制、与雌激素受体的共定位等,揭示其抗肿瘤机制。
细胞成像与定量分析:在流式细胞术(FACS)、共聚焦显微镜、荧光定量等实验中,FAM信号可用于精准标记受体阳性细胞,并用于药物摄取与结合强度的分析。
高通量筛选工具:作为一种荧光标记的小分子探针,FAM-Toremifene 可用于筛选ER受体活性调节剂或与其竞争结合的小分子药物,成为药物研发中的高通量筛选平台分子。
体内药代动力学研究:在动物模型中,通过FAM信号追踪可评估托瑞米芬在不同组织中的分布与代谢特征,对优化药物递送系统具有指导意义。
4. 应用前景
FAM-Toremifene 是一个典型的“荧光‑靶向”融合分子,集成了分子识别、生物成像、定量分析等多种功能,为乳腺癌等激素依赖性疾病的研究提供了高灵敏度和高分辨率的工具。在个性化医学、药物递送系统评估、活细胞功能研究等领域也具有重要潜力。
此外,类似的结构策略也可用于设计其他SERM类或靶向激素受体的小分子探针,为建立多模态、多参数分析平台提供分子基础。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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