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PLL-SS-吉非替尼,聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼是当前靶向药物递送系统中的先进代表之一

时间:2025-06-19 15:31:02       浏览:15
PLL-SS-吉非替尼(Poly-L-Lysine-Disulfide-Gefitinib)

PLL-SS-吉非替尼是将小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼(Gefitinib)通过可降解二硫键连接至阳离子聚合物聚赖氨酸(PLL)上的智能药物递送系统。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该结构巧妙融合了吉非替尼的抗*活性、PLL的细胞内递送能力,以及二硫键的肿瘤微环境响应特性,是当前靶向药物递送系统中的先进代表之一。

吉非替尼是一种靶向表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂,在非小细胞肺癌和其他EGFR过表达的癌症中应用广泛。然而,其传统递送方式存在水溶性差、系统毒性高、肿瘤靶向性弱等局限。通过聚合物载体修饰可显著改善其体内行为。

聚赖氨酸(PLL)是一种含有丰富氨基的阳离子多肽,具有良好的生物可降解性、可修饰性和细胞穿透性。它能有效包裹药物并促进胞吞作用,但其正电性也可能引起一定的血液毒性。通过在PLL与吉非替尼之间引入二硫键(-SS-),可以构建出对还原性敏感的药物-载体连接。

关键优势与应用价值:

还原响应释放机制:肿瘤细胞内部谷胱甘肽(GSH)浓度显著高于正常组织,能断裂二硫键,实现吉非替尼的控释和定位释放,降低对健康组织的毒性。

提高药物稳定性与生物利用度:通过聚合物载体包裹可避免吉非替尼在血液中的快速清除,同时提升溶解性和体内稳定性。

增强细胞摄取效率:PLL可通过与细胞膜负电荷相互作用促进胞吞过程,提高药物进入肿瘤细胞的效率。

载体功能拓展性强:PLL骨架上可进一步修饰靶向配体(如抗体、肽、糖等),实现多级靶向治疗。

PLL-SS-吉非替尼系统不仅改善了吉非替尼的药代动力学与治疗指数,还能实现对肿瘤微环境的响应性释放,是实现“精准化疗、智能控释”战略的重要一环。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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