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PLL-SS-吉非替尼是一种通过聚赖氨酸(PLL)与小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼(Gefitinib)共价连接的靶向纳米前药系统,其中“SS”代表二硫键(disulfide bond)连接结构,具有还原响应性,可在肿瘤细胞内特异性断裂释放药物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
这种设计不仅提升了吉非替尼在体内的稳定性和靶向性,还通过聚赖氨酸骨架增强了细胞摄取和控制释放,特别适用于EGFR突变型肺癌的治疗。
吉非替尼是第一代EGFR抑制剂,在非小细胞肺癌(NSCLC)中应用广泛。然而,传统的给药方式存在低生物利用度、耐药性发展快、系统毒性高等问题。PLL-SS-吉非替尼通过构建纳米级聚合物前药,显著提升了肿瘤部位的聚集性。聚赖氨酸作为阳离子载体,不仅能与细胞膜表面的负电荷相互作用促进内吞,还能通过修饰增强靶向性(如与肽类、抗体结合)。
关键在于“SS”二硫键的引入,使系统具有还原响应释放特性。肿瘤细胞内谷胱甘肽(GSH)浓度远高于正常细胞,当PLL-SS-吉非替尼进入肿瘤细胞后,二硫键断裂,迅速释放活性吉非替尼,从而抑制EGFR通路、诱导细胞凋亡并抑制肿瘤增殖。此种“肿瘤内激活”的机制,有效降低了对正常组织的毒副作用。
研究显示,PLL-SS-吉非替尼系统具有良好的粒径分布、药物负载率高、释放可控等优势,可通过多种给药途径(如静脉注射、肺部吸入)靶向肺部肿瘤区域,延缓耐药产生。该策略不仅适用于吉非替尼,还可拓展至多种小分子靶向药物的智能递送,具有广阔的转化前景。
综上,PLL-SS-吉非替尼代表了肺癌靶向治疗的一种新模式,集成了靶向性、控制释放和低毒性等优点,是未来个体化肺癌治疗的重要研究方向。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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