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分子结构与特性
Angiopep‑2‑N₃ 是将脑穿透肽 Angiopep‑2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY,19‑mer)与叠氮基团(–N₃)通过特定连接子(如 PEG 链)共价连接而成的功能化探针。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
Angiopep‑2 原肽可高亲和力结合低密度脂蛋白受体相关蛋白‑1(LRP1),后者在血–脑屏障(BBB)内皮细胞和肿瘤等高表达。叠氮基使该分子具备“点击”化学活性,可用于后接荧光染料、放射性探针或纳米颗粒,实现成像、药物递送及体内活体追踪。
此结构具备三大特性:① 脑导向性:Angiopep‑2 通过 LRP1 介导穿越 BBB;② 生物正交性:–N₃ 可与 alkynyl 修饰分子进行 CuAAC 或 SPAAC 点击反应,用于功能化修饰;③ 亲水稳定性:通过连接 PEG 链改善溶解性与循环性能。作用机制与优势
血–脑屏障穿透
Angiopep‑2 能与 LRP1 结合并通过胞吞递送机制穿越 BBB,为难以进入中枢神经系统的大分子/药物提供递送路径。
可扩展功能化平台
叠氮基实现在体内温和、高效、无催化剂干扰的点击偶联,可定向连接成像剂、纳米粒或药物分子,扩展应用范围。
低毒性、高生物相容性
典型应用方向
A. 荧光成像与药物分布研究
在神经药物递送实验中先将 Angiopep‑2‑N₃ 与 Cy5‑alkyne 点击偶联,再注入小鼠,通过荧光成像追踪 BBB 穿越及脑部定位。
B. 纳米药物载体构建
将 Angiopep‑2‑N₃ 点击修饰至脂质体或聚合物纳米粒表面,用于包载*肿瘤药物改善胶质瘤或神经病变治疗效果。
C. 成像/诊断平台开发
点击接入 MRI 或 PET 探针,生成脑病灶多模态成像探针,实现神经退行性疾病如阿尔兹海默病、脑瘤早期诊断与疗效监测。
D. BBB机制与细胞摄取研究
作为实验工具探索 BBB 转运机制、脑损伤状态下通透性变化,揭示脑部疾病中的递送屏障机制。
前景与挑战
Angiopep‑2‑N₃ 作为脑导向工具,结合了针对性、化学可修饰性和功能拓展性,在神经科学、脑部疾病诊断与治疗中具有重要潜力。未来需解决的问题包括进一步优化药代动力学、稳定性、配体密度影响评估及点击修饰后活性保留问题。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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