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Angiopep-2-N3,叠氮修饰靶向多肽是治疗中枢神经系统疾病的重要靶向载体

时间:2025-06-24 15:19:53       浏览:6
Angiopep-2-N3,叠氮修饰靶向多肽
Angiopep-2-N3 是一种在Angiopep-2多肽末端引入叠氮基团(-N3)的衍生结构,用于构建可通过血脑屏障(BBB)的靶向递送系统。Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)本身是一种高效识别低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP-1)的肽段,能够通过受体介导转运途径有效跨越BBB,是治疗中枢神经系统疾病的重要靶向载体。

通过引入叠氮基团,Angiopep-2-N3 可参与无铜催化的应变促点击反应(SPAAC),与DBCO、TCO等正交功能基团高效偶联,实现温和条件下与多种纳米载体或药物分子的高选择性共价连接。这种化学策略避免了传统偶联方式中对多肽活性的破坏,保留了Angiopep-2对LRP-1的高亲和性与穿透能力。

合成方面,Angiopep-2-N3 通常采用固相多肽合成(SPPS)技术,在多肽链C端或N端通过氨基或羧基修饰连接叠氮功能化接头,如Azido-PEG或Azido-acid,实现结构精准控制。合成后可与具有DBCO基团的纳米粒、脂质体、量子点或MRI造影剂反应,构建脑靶向多功能递送系统。

应用上,Angiopep-2-N3 在脑肿瘤治疗、阿尔茨海默病药物递送、帕金森病神经保护剂靶向等领域表现出显著优势。例如,Angiopep-2-N3修饰的顺铂纳米载体在动物模型中展现出更高的脑部富集能力和治疗响应。在神经成像中,其可被偶联至荧光或放射性探针,提升显像剂的脑靶向能力,实现疾病早期诊断。

未来,随着脑部药物开发的深化和脑-肠轴、脑-免疫轴等交叉领域的拓展,Angiopep-2-N3将成为多种脑部疾病治疗与诊断平台的关键连接桥梁。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
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