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一、设计理念与构造意义
脑卒中(中风)作为全球范围内主要的致残与死亡原因,其治疗窗口短、神经修复困难。将有神经保护作用的小分子与控释/靶向载体结合,是提高治疗效果的重要策略。羟丙基β‑环糊精‑丁苯酞,是一种将神经保护药物丁苯酞(Butylphthalide)封装于亲水扩散性聚合物羟丙基β‑环糊精(HP‑β‑CD)中的复合体系,兼具控释与提高脑内传输能力,具备“安全、靶向、双效”治疗特点。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
二、合成与结构表征
包合机制:HP‑β‑CD为环状寡糖,具亲疏水内部空腔。丁苯酞为脂溶性小分子,可通过一系列物理驱动(搅拌、超声、超临界 CO₂)或化学修饰(HP‑β‑CD羧甲基化)方式实现高效包嵌。
后处理及验证:使用冷冻干燥或喷雾干燥形成粉末,随后通过 DSC(差示扫描热分析)、XRD(X 射线衍射)、FT‑IR 等分析确认包合效率及固态性质。三、神经保护与控释作用
延长释放与稳定性:HP‑β‑CD 包合后显著提升丁苯酞在水体系中的溶解度,并形成梯度释放曲线,有利于维持长时间稳定作用。
脑屏障穿透潜力:环糊精衍生物已被证实可络合胆汁酸或转运体,从而增强内源性药物透过血脑屏障(BBB),提高脑内累积。
协同神经保护作用:丁苯酞本身可清除自由基、抑制细胞凋亡、改善微循环;HP‑β‑CD 自身也可稳定细胞膜结构并减少药物剂型刺激。
四、体外细胞与动物实验成果
体外机制评估:模型细胞(如氧糖剥夺模型)显示包合物能显著提高细胞存活率,抑制ROS生成,增加抗氧化酶表达。
动物卒中模型:中鼠或犬卒中模型下,HP‑β‑CD‑丁苯酞组相比单纯丁苯酞表现出更低的神经缺损评分、更小的梗死面积及神经功能恢复更快。
总结
羟丙基β‑环糊精‑丁苯酞通过包合途径为神经保护提供一种低毒、高效、可控释放的策略。它体现了从药效改良到递送系统优化,从分子设计到体内疗效验证的多层次研究路径,是脑卒中干预技术革新的有力代表。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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