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PAE-PEG-CRGDfK是一种集pH响应性、长循环性及肿瘤靶向性于一体的多功能共聚物,特别适用于肿瘤靶向药物递送系统的构建。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
其典型合成包括三部分:pH敏感性聚合物PAE、亲水性PEG和靶向性CRGDfK肽段。
首先,利用亲核开环聚合的方法合成聚β-氨基酯(PAE)主链,该聚合物在酸性微环境中迅速水解,具备显著的pH响应性。随后通过端基羟基与马来酰亚胺活化的PEG-NHS酯发生酯化,得到PAE-PEG嵌段共聚物。最后,利用PEG末端的马来酰亚胺基团与含有末端巯基的CRGDfK肽段通过Michael加成反应偶联,形成PAE-PEG-CRGDfK。此共聚物具有以下特性:
1. pH响应性:PAE骨架在肿瘤酸性环境(pH ~6.5)中快速解聚,促进药物释放。
2. 长循环性:PEG链减少血浆蛋白吸附,提高体内循环时间。
3. 靶向性:CRGDfK肽段专一识别整合素αvβ3,提高肿瘤细胞摄取率。
在肿瘤治疗中的应用,PAE-PEG-CRGDfK通常用于自组装制备纳米粒子,封装多柔比星(DOX)、紫杉醇(PTX)等化疗药物。研究表明,该系统在肿瘤区域实现酸敏性快速崩解,药物释放量显著提升;同时,CRGDfK介导的靶向作用可使肿瘤摄取率提高至对照组的2–4倍。此外,结合近红外荧光探针还能用于成像引导治疗。
未来研究方向包括:
开发更多多肽或小分子靶向配体组合,实现多靶点精准递送。
与免疫佐剂共递送,发挥免疫化疗协同效应。
制备响应性水凝胶或微针阵列,开展局部给药研究。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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