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DSPE-TK-PEG2K-CAQK是一种新型核酸递送载体,将磷脂自组装能力、ROS敏感性和肿瘤特异性靶向有机融合,针对中枢神经系统肿瘤(如胶质母细胞瘤)的递送具有显著优势。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)部分提供疏水骨架,促使纳米胶束形成;PEG2K增加水溶性和循环稳定性;CAQK肽则特异识别脑胶质瘤过表达的蛋白,增强靶向摄取;TK键对活性氧敏感,在高ROS肿瘤环境下断裂,释放负载药物。
其合成流程分为三步:首先,将DSPE与巯基PEG2K通过马来酰亚胺-巯基化学偶联引入TK键;其次,将PEG末端激活,引入马来酰亚胺;最后,CAQK肽的巯基与马来酰亚胺端进行Michael加成偶联。该方法操作简便,偶联效率高,制得的DSPE-TK-PEG2K-CAQK在水溶液中自组装形成粒径约80–120 nm的胶束,可高效封装siRNA、mRNA等核酸药物。
研究表明,该递送系统对脑胶质瘤细胞具有优异的靶向性和内吞能力,能在高ROS环境下迅速释放核酸,显著提高转染效率。小鼠原位脑瘤模型显示,经静脉注射后,纳米粒可在肿瘤区域累积4–5倍于非靶向对照组,siRNA的表达抑制效率提高约60%。同时,PEG层提供良好生物相容性和抗免疫逃逸能力。
当前的挑战包括:一是CAQK在体内稳定性较差,酶解降解可能降低靶向性;二是核酸装载量受限于胶束内部空间;三是脑部血管屏障(BBB)渗透性仍需进一步提升。为解决这些问题,研究者尝试引入脑靶向穿越肽(如Angiopep-2)、改进CAQK修饰策略以及联合超声靶向破坏BBB技术。
未来,DSPE-TK-PEG2K-CAQK有望作为脑瘤核酸药物递送的理想平台,推进个体化基因治疗向临床应用迈进。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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