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AC-RVRRCK-PEG5K-SH是一种功能化多肽-聚合物探针,专门设计用于肿瘤靶向递药和肿瘤微环境响应性释放。该结构由三部分组成:富含精氨酸与赖氨酸的基质金属蛋白酶(MMP)敏感肽RVRRCK、分子量5000 Da的亲水PEG链和末端巯基(-SH)基团。RVRRCK序列可被MMP-2、MMP-9特异性切割,PEG链赋予良好的血液稳定性和低免疫原性,而巯基用于与纳米载体表面共价偶联或自组装。
在递药系统中,AC-RVRRCK-PEG5K-SH通常通过巯基与纳米颗粒(如金纳米棒、聚合物胶束或脂质体)表面的马来酰亚胺基团形成稳定的硫醚连接,制备“靶向外壳”型纳米粒。PEG层可显著降低非特异性摄取,延长血液循环时间。RVRRCK肽序列则在肿瘤微环境高表达MMP的作用下被酶解,暴露出更强的疏水区域或阳离子基团,增强纳米粒与肿瘤细胞的亲和性和内吞能力。
多项研究表明,利用AC-RVRRCK-PEG5K-SH修饰的纳米递药系统对肿瘤组织呈现高度选择性。体内荧光及放射示踪实验中,该修饰层在乳腺癌和黑色素瘤小鼠模型中使纳米粒的肿瘤蓄积量提高约3–5倍,显著优于无肽对照组。药物释放实验也证明,MMP触发的肽段裂解在肿瘤微环境中可迅速进行,触发递药载体结构变化及药物释放,减少正常组织暴露。
此外,该递药系统还可结合近红外荧光或光声成像,实现多模态可视化分布。特别是在术中导航和术后疗效评估方面,AC-RVRRCK-PEG5K-SH修饰平台显示了良好前景。
挑战主要集中在:大规模制备中巯基氧化失活、MMP敏感性调节、以及体内酶解特异性验证。未来,研究者正尝试引入抗氧化保护剂、优化肽序列和开发多肽组合策略,以进一步提升靶向性和治疗效果。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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