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聚合物胶束-新型药物载体的应用

时间:2020-08-04 17:04:01       浏览:109

聚合物胶束-新型药物载体的应用

西安瑞禧生物科技有限公司是国内知名的嵌段共聚物合成厂家可以提供各种不同的聚合物的嵌段共聚。同时,公司经营种类又以可降解的功能高分子和聚乙二醇共聚物,或可降解的功能高分子和多肽氨基酸共聚物种类多。

 

随着生物科技技术的提高,降低药物的降解和损失、减少毒副作用、增加生物利用度、使其有效蓄积在人体特定部位的日渐增多。而胶束作为一种药物载体也登上了这一舞台,其中聚合物胶束应用广泛。

增溶难溶药物

提高生物利用度

可大量制备

EPR效应

靶向性

便于代谢

亲水外壳的合理设计可具有长循环作用

 

常用的胶束载体材料:

类别

天然高分子材料

合成高分子材料

亲水部分

羟丙纤维素

PEG

支链淀粉

壳聚精

PVP

海藻酸盐

凝胶多精

PEO

葡聚糖、肝素

疏水部分

二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

聚内酯类

磷脂酰乙醇胺

聚氨基酸

胆固醇、胆酸、脱氧胆酸

P(Glu)、P(Asp)

石胆酸、酪蛋白、清蛋白

P(Lys)、P(PBLA)


聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。

 


聚合物胶束:

■ 两亲性嵌段AB型共聚物:

当亲水嵌段长度大于疏水嵌段时,形成球状胶束;

疏水链段组成烃核,亲水链段包裹在外围形成冠状胶束表面。

■亲水段过长共聚物以单体形式存在,疏水段过长将形成类似棒状或片状的非胶束形态。

 


聚合物胶束与其他药物载体相比的优势:

■ 只有胶束内部疏水区,而缺少内部含水区;

■ 粒径相比脂质体、微粒更小;

■ 外表面链段具有保护作用。

 

聚合物胶束作为药物载体的载入方法:

物理包埋法:药物与胶束核之间的相容性是影响胶束对药物增溶的主要因素。相容性越好,载药量越高。过物理包埋的方法,载药过程依赖于胶束的制备过程。

■ 化学键合法:药物通过化学键与聚合物胶束的疏水末端键接。在制备胶束的过程中药物就直接包埋在胶束的内部。通过化学键作用,载药过程与胶束形成过程同时发生。

静电作用法:基因治疗过程中,核酸类药物具有控制药物蛋白的基因表达和抑制致病基因的表达作用。通过静电作用,载药过程与胶束形成过程同时发生。

文献报道以聚合物胶束增溶的药物

类别

药物

抗肿瘤药物

顺铂、他莫昔芬、甲氨蝶呤、柔红霉素、紫杉醇

抗精神病药物

氟哌啶醇、利哌利酮

镇静催眠药物

氯硝西泮

抗肝炎药物

联苯双酯

抗炎药物

吲哚美辛、酮洛酸

抗真菌药物

两性霉素B

抗生素类药物

环孢菌素A、制霉素

激素类药物

二氢睾酮、孕酮

循环系统药物

非诺贝特、尼莫地平

 


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