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聚乙二醇-聚酯/二硫化-连接的喜树碱药物、阿霉素、紫杉醇定制合成
西安瑞禧生物提供聚喜树碱、聚阿霉素、聚紫杉醇药物的定制合成服务:提供药物活性基团改性;药物-PEG;药物-多肽前药;药物-多糖前药;药物-荧光前药;药物-化学键-前药。
聚乙二醇-聚酯-喜树碱复合体PEG-graftedpolyester-CPTconjugate
将聚乙二醇和叠氮化钠反应,并与脂肪聚合物上的炔基连接,制备成喜树碱-聚酯-聚乙二醇复合体,该复合体利用聚乙二醇改善其水溶性。在此基础上,武汉大学 Honglei Fan(2010)等[26]先以二盐酸胱胺合成 N,N-二(丙烯酰)胱胺(BAC),再和炔丙基胺聚合生成二硫化-连接的聚(酰氨基胺)(SS-PAA),再将喜树碱衍生物和炔基连接,接上聚乙二醇制备成聚乙二醇-二硫化-连接的聚(酰氨基胺)-喜树碱复合体(mPEG-g-SS-PAA-CPT),并制备成平均直径为 87 纳米的微球,以 L929(小鼠成纤维细胞)细胞做毒性实验,结果显示 CPT 的半数致死量约在 50–60 μg/mL 左右。
图 1聚乙二醇-聚酯-喜树碱复合体Fig.1.11 PEG-grafted polyester-CPT conjugate
聚乙二醇-二硫化-连接的聚(酰氨基胺)-喜树碱复合体
基于喜树碱水溶性差,选择性差,毒性大,内酯环容易开环等缺点,分别以透明质酸和叶酸作为载体和定位基团,对喜树碱进行修饰,以期增加其水溶性和对肿瘤细胞的选择性和毒性,拓展其在肿瘤靶向治疗药物中的应用。具体工作如下:(1)以 3,3′-二硫代二丙酸和喜树碱酯化反应,制备喜树碱 20-O-3,3′-二硫代二丙酸酯(CPD);合成透明质酸-己二酸二酰肼复合体并通过酯化反应和喜树碱-20-O-3,3′-二硫代二丙酸酯连接,生成透明质酸-己二酸二酰肼-喜树碱-20-O-3,3′-二硫代二丙酸酯复合体(HA-ADH-CPD)。
定制的产品:
CPT-Alkyne 炔基修饰喜树碱
CPT-NH2 氨基功能化喜树碱
CPT-SH 巯基功能化喜树碱
CPT-MAL 马来酰亚胺功能化喜树碱
CPT-DBCO
CPT-Biotin 生物素修饰喜树碱
CPT-NHS 活化脂功能化喜树碱
DSPE-DOX 磷脂偶连阿霉素
DSPE-PTX 磷脂修饰紫杉醇
DSPE-CPT 磷脂修饰喜树碱
β-环糊精-阿霉素前药分子 CD-β-DOX
DOX-PEG-PASP
PLLA-b-PHis-biotin
PLLA-b-PEG-b-PHis-TAT
PCL-PEI-FA
DOX-顺式乌头酰基-PLA
PMPC-b-PDPA
甲氨蝶呤-聚赖氨酸 MTX-PLL
PHPMA-DOX
PEG-P(Asp-Hyd-LEV-PTX)
MPEG-PTX-PLA
阿霉素-葡糖苷酸-DOX-GA3
EMC-Phe-Lys-DOX
EMC-D-Ala-Phe-Lys-MTX
Polynorbornene-g-PEG 聚将冰片烯-聚乙二醇
Polynorbornene-g-PEG-CPT 聚将冰片烯-聚乙二醇-喜树碱
Polynorbornene-g-PEG-DOX 聚将冰片烯-聚乙二醇-阿霉素
G5-FA-MTX 树枝状聚合物-叶酸-甲氨蝶呤
OEG-CPT前药设计
HPEE-PTX聚合物前药
PAMAM-SS-NAC
CPT-SS-PEG-SS-CPT
MTX-SS-PEG-SS-MTX
PEG-b-PDEAM
MPEG-PLA-SS-CUR聚乙二醇-聚乳酸-二硫键-姜黄素
DOX-hyd-poly(SS-alt-A)n-hyd-DOX
还原/pH双重响应性阿霉素前药
PEG-b-PLL-SS-DOX
壳聚糖-聚乙烯亚胺-对肼基苯甲酸-阿霉素前药(CS-PEI-HBA-DOX)
GA-CS-PEI-HBA-DOX
PEG-b-PAEG-b-PAA
聚乙烯亚胺接枝二茂铁(PEI-Fc)
聚乙烯亚胺-接枝-胆固醇(PEI-g-Chol)
COOH-SeSe-COOH 双羧基-双硒键
PEI-SeSe-PEI 双硒键-聚乙烯亚胺
PEISeSe双硒键聚乙烯亚胺
壳聚糖阿霉素前药偶联物(Chitosan-hz-DOX)
CPT-CS-DOX 阿霉素-壳聚糖-喜树碱
PMPC-b-P(MEMA-hydrazide-DOX)
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