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紫杉醇(PTX)前药聚合物纳米粒的制备示意图
西安瑞禧生物供应一系列的靶向给药系统的载体包括:树状大分子、微球、微囊、纳米粒、脂质体、乳剂、脂质微泡载体、药质体、包合物、红细胞载体、病毒载体、疫苗微粒载体的定制合成;尺寸可定制。
西安瑞禧生物提供聚喜树碱、聚阿霉素、聚紫杉醇药物的定制合成服务:
药物活性基团改性
药物-PEG
药物-多肽前药
药物-多糖前药
药物-荧光前药
药物-化学键-前药
紫杉醇(PTX)前药聚合物纳米粒
紫杉醇(PTX)是一种最具潜力并广泛应用的抗肿瘤药物,然而其溶解性差极大限制了其临床应用。通过化学修饰连接PTX可以降低药物突释,降低药物系统毒性,延长药物体循环,通过EPR效应将药物蓄积在肿瘤部位。基于此,目前大多数研究都通过聚合物后修饰的方法将PTX连接在聚合物上,然而该方法通常受到空间位阻等影响,导致修饰率低、纯化难度高等问题。
设计了一种药物引发的均一药物聚合物。如图1所示,PTX修饰链转移剂,通过RAFT反应可以高效合成均一的药物聚合物,PTX和聚合物链分别作为疏水片段和亲水片段,制备粒径为27.9±0.8 nm均一纳米粒,体外显示出良好的抗肿瘤效果。
PTX前药聚合物合成及PTX前药聚合物制备示意图;(B)PTX前药聚合物合成路径
瑞禧生物提供的紫杉醇(PTX)、喜树碱、阿霉素等药物前体相关列表:
DSPE-DOX 磷脂偶连阿霉素
DSPE-PTX 磷脂修饰紫杉醇
DSPE-CPT 磷脂修饰喜树碱
FITC-DOX 绿色荧光标记阿霉素
罗丹明B-CPT-RB 红色荧光标记喜树碱-CY3/5/7
FITC-PTX-CY5.5-ICG荧光标记药物紫杉醇
PHPMA-PEG 聚甲基丙烯酸-聚乙二醇
DOX-HA 阿霉素
PTX-HA 紫杉醇
顺铂-HA,cisplatin
CPT是药品喜树碱-HA
DOX-肝素-阿霉素
DOX-顺式乌头碱键-PLL
PHPMA-Hyd-DOX聚甲基丙烯酸-腙键-阿霉素
HPMA-OPB-PTX
HPMA-LEV-PTX
HPMA-AAC-PTX
聚乙二醇-聚碳酸酯嵌段共聚物
海藻酸钠-道诺霉素前药
PAMAM-PEG-DOX前药
PEG-SS-PASP-Hyd-DOX前药
PAMPA-b-PNIPAM
PS-b-PFS 聚苯乙烯-聚二茂铁硅烷
聚三甲基碳酸酯-聚谷氨酸
PPBDEMA-b-PEG聚苯基硼酸-聚乙二醇
DOX-Alkyne 炔基修饰阿霉素
DOX-NH2 氨基功能化阿霉素
DOX-SH 巯基功能化阿霉素
DOX-MAL 马来酰亚胺功能化阿霉素
DOX-DBCO
DOX-Biotin 生物素修饰阿霉素
DOX-NHS 活化脂功能化阿霉素
PTX-Alkyne 炔基修饰紫杉醇
PTX-NH2氨基修饰紫杉醇
PTX-SH 巯基功能化紫杉醇
PTX-MAL 马来酰亚胺修饰紫杉醇
PTX-Biotin 生物素修饰紫杉醇
PNIPAM-b-PDMAEA
聚异丙基丙烯酰胺-牛血清白蛋白(PNIPAM-BSA)
PLA-PEG-席夫碱-DOX
CPT-PCB 喜树碱-聚羧酸甜菜碱
PEG-TAT-DOX 聚乙二醇-穿膜肽-阿霉素
mPEG-SS-PEI
mPEG-SeSe-PEI
PLL-PTX 聚赖氨酸-紫杉醇
透明质酸-吉西他滨偶联物(HA-GEM)
丝胶蛋白-腙键-阿霉素sericin-Hyd-DOX
mPEG-b-PMAGP-SS-DOX
mPEG-b-PEBP
DOX-DA 阿霉素-多巴胺偶连
PTX-DA 紫杉醇-多巴胺偶联物
PMPC-b-P(MEMA-hydrazide-DOX)
PMAA-b-p(PEGMA-coBODIPY)
HA-graft-(MPC-co-Mal-DOX)-AIE诱导聚集发光材料
阿霉素-腙键-磷酸胆碱 UnPC-Hyd-DOX
Phosphorylcholine-DOX 阿霉素-磷脂酰胆碱
PMEMA-b-PMPC
PMAC-Thiol 巯基修饰聚碳酸酯
HPMA-DOX阿霉素前药
HPMA-DOX-半乳糖-阿霉素前药
HPMA-CPT喜树碱前药
PTX-PGA 紫杉醇-接枝聚谷氨酸前药
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