NOTA-E(cRGDfK)₂ 是一种结构精巧、功能多样的多肽-螯合剂偶联物，由双拷贝环状RGD多肽（cRGDfK）通过连接臂与三羧基螯合剂NOTA (1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid) 偶联而成。这种复合分子兼具靶向识别能力与金属螯合特性，在分子影像、肿瘤靶向诊断和治疗等领域具有重要应用价值。

结构特点

• cRGDfK 多肽部分

  • cRGDfK 是环状肽 cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys] 的简称，其中 RGD 序列是识别整合素受体（尤其是 αvβ3 和 αvβ5）的一种高亲和性配体。

  • 环化结构提高了多肽的稳定性、受体亲和力和体内代谢耐受性。

• 二聚结构 (E(cRGDfK)₂)

  • E(cRGDfK)₂ 表示通过连接臂将两个 cRGDfK 环状多肽偶联到一个骨架上，形成二聚体。这种二聚化显著增强了与整合素受体的结合亲和力，通过“多价效应”提高了分子在肿瘤部位的积累。

• NOTA 螯合剂部分

• NOTA 是一种小分子多胺三羧酸螯合剂，可与多种放射性金属离子（如 ^68Ga、^64Cu、^111In 等）或非放射性金属稳定螯合，形成极高稳定性的金属配合物。

• 螯合后的复合物化学稳定性优异，适合用于体内成像或放射治疗