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(±)H3RESCA-Maleimide,(±)H3RESCA-马来酰亚胺的描述

时间:2025-07-02 15:45:14       浏览:3

(±)H3RESCA-Maleimide 是一种专为放射性标记和生物偶联设计的小分子螯合剂衍生物。H3RESCA 代表一种具有三螯合位点的配体结构,其设计用于高亲和力结合放射性金属离子(如 ^68Ga、^64Cu、^89Zr 等),并可形成热力学和动力学高度稳定的金属复合物。

其分子引入马来酰亚胺活性基团,使其能够与生物分子(尤其是蛋白质或多肽)中的巯基(–SH)通过 Michael 加成快速、特异性偶联,形成稳定的硫醚键。该化合物在正电子发射断层扫描(PET)探针的开发中占据重要地位,尤其适用于半衰期较短的放射核素标记。

H3RESCA 螯合基团相较传统螯合剂如 DOTA 或 NOTA,具备更快的配位动力学和更高的标记效率,同时在体内展现出较低的金属释放风险。其“±”表示存在对映体混合物,但多数生物偶联应用对此并不敏感。

总体而言,(±)H3RESCA-Maleimide 凭借螯合与偶联的双重功能,为新型分子影像剂和靶向放射治疗探针的开发提供了强大工具。

(±)H3RESCA-Maleimide

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