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DSPE-PEG-MTX是一种药物甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)通过聚乙二醇(PEG)链与磷脂DSPE偶联形成的复合分子。DSPE作为磷脂基底,具有优异的脂双层整合能力,常用作脂质体和脂质纳米颗粒的构建材料。
PEG部分作为柔性亲水链,不仅增强了分子的水溶性,还能有效延长载体在体内的血液循环时间,减少单核吞噬系统的清除。
甲氨蝶呤是临床广泛应用的叶酸拮抗剂,靶向抑制二氢叶酸还原酶,阻断肿瘤细胞DNA合成,从而发挥抗肿瘤作用。通过将MTX与DSPE-PEG共价结合,能够将药物定位于脂质体表面,实现靶向输送。
此结构利用肿瘤细胞对叶酸受体的高表达特性,提高药物的选择性摄取和细胞毒性,同时降低系统性副作用。
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