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生物素-穿心莲内酯可显著增强药物摄取与细胞毒性

时间:2025-07-09 15:04:01       浏览:24
生物素-穿心莲内酯
穿心莲内酯(Andrographolide)是从穿心莲(Andrographis paniculata)中提取的二萜类化合物,具有广泛的*炎、*肿瘤、*病毒和免疫调节等生物活性。然而,由于其在体内溶解度低、半衰期短、缺乏靶向性等局限,限制了其临床应用。为解决这一问题,研究者将生物素(Biotin)引入穿心莲内酯结构,构建“生物素-穿心莲内酯”靶向药物递送系统,为提升其药效和特异性提供了新策略。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

生物素是一种亲水性小分子,能特异性结合高表达的生物素受体(如SMVT)或与链霉亲和素(streptavidin)形成超强非共价键(Kd ~10⁻¹⁵ M),被广泛用于药物靶向系统的开发。将生物素与穿心莲内酯偶联,可赋予该药物靶向富含生物素受体的肿瘤细胞或免疫细胞,实现精准递送。

“生物素-穿心莲内酯”复合物的构建通常通过在穿心莲内酯分子上引入可反应基团(如羧基或氨基),与生物素通过酯化或酰胺键偶联形成稳定共价结构。这一改性策略不仅提升了药物的水溶性与生物利用度,还可进一步与纳米载体(如脂质体、聚合物胶束、金纳米粒)联合构建复合靶向系统。

研究表明,该靶向系统在多种肿瘤模型中展现出优异的组织选择性和*肿瘤活性。例如在乳腺癌、小细胞肺癌等生物素受体高表达的细胞系中,“生物素-穿心莲内酯”复合物可显著增强药物摄取与细胞毒性。同时,在抗炎应用中,该系统也展现出靶向巨噬细胞、减少系统毒性的优越性。

此外,生物素-穿心莲内酯还可与成像探针结合,构建靶向诊疗一体化平台。例如将其接枝于量子点、荧光纳米粒表面,进行体内可视化追踪,实现“边治疗、边监测”的精准医学理念。

未来研究方向包括:1)优化生物素连接臂的长度与空间位阻,提升靶向亲和力;2)开发多肽、生物素双靶向协同系统;3)探索其在自身免疫疾病与神经退行性疾病中的应用潜力。

综上所述,生物素-穿心莲内酯作为新型靶向药物递送策略,具有结构简洁、靶点明确、转化潜力高等优点,是天然产物药物现代化的重要探索方向。


【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg  100mg  250mg  500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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