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一、结构与合成途径
DSPE‑SS‑PEOz 或其反序 PEOz‑SS‑DSPE 是一种对称或非对称结构的双亲共聚物,核心结构由以下三部分组成:
DSPE:1,2‑二硬脂酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰乙醇胺,是一种天然来源的磷脂。可形成生物相容性良好的脂质双层和囊泡结构,亲水头部与亲油尾部之间具有良好的界面活性。
SS 二硫键桥联:通过活性硫醇、二硫代碳酸酯或异硫氰酸交联剂连接两个结构单元,赋予结构对还原环境(如胞内谷胱甘肽)敏感的可解离性。
PEOz:聚乙二醇氧噻嗪,其结构为–[CH₂CH₂O–CH₂CH₂NH]n–,与 PEG 相似,但具胺基单元,亲水性和 pH 敏感性更强,常用于提升纳米载体的水稳性和功能性。
合成方法依托 DSPE‑SH 与 PEOz‑SH 的偶联反应,形成对称双臂结构;或活化单臂 DSPE‑SS‑PEOz 以单末端偶联方式制得。表征手段包括 H¹-NMR、FTIR(检测–S–S– 信号)与 GPC(分子量分布)。
二、物理化学特性
自组装行为
在水相中,DSPE‑SS‑PEOz 具有显著的两亲性,能形成胶束(CMC ~10⁻⁶–10⁻⁷ M)或脂质纳米颗粒(LNPs)。PEG 氧噻嗪端提高稳定性和循环时间,DSPE 疏水尾部驱动自组装。
还原敏感性
二硫键可在胞内高浓度 GSH 下断裂(细胞内通常~ 1–10 mM),释放 PEOz 和 DSPE 片段,实现药物释放或载体结构解体。
pH 及温敏特性
PEOz 胺基增加 pH 敏感性,在弱酸环境下可质子化,促进颗粒表面带电变化和室温胀发;在中性环境维持中性亲水性。
生物相容性
DSPE 成分来源生物膜,PEOz 结构类似 PEG,具优良抗蛋白吸附能力,减少非特异性摄取;二硫键断裂产物也具良好生物降解性。
多功能修饰能力
PEOz 胺基可用于接枝荧光团、配体或药物,适用于靶向传递或多模态成像系统设计。
三、应用前景
肿瘤靶向纳米药物载体
二硫键触发释放机理,可实现胞内药物选择性释放,减少副作用;PEOz 提高循环时间,增加 EPR 效应积累。
基因递送系统
对核酸具有较好包裹效率,且还原–pH 双敏性质有助于胞内脱壳及核酸释放。
光/声敏载体
可与稀土/量子点等搭建智能响应纳米平台,实现靶向成像与治疗一体化。
环境响应型乳液界面改性剂
可用于构建解离性油水界面,适用于智能乳液/胶束、乳液输送系统。
【基本信息】:
包装:瓶装
产地:西安
用途:科研
储藏:冷藏
规格:50mg 100mg 250mg 500mg
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、具体包含以下产品:pH敏感纳米载体定制,热响应纳米载体定制,超声响应纳米载体定制,光敏感纳米载体定制,光声成像纳米载体,核磁成像纳米载体,固体脂质纳米颗粒,聚合物纳米粒,脂质多聚复合纳米粒,ROS响应纳米粒定制,介孔纳米载体定制等等。
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