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二茂铁-黄连素,Fc-Berberine
二茂铁-黄连素(Ferrocene-Berberine, Fc-Berberine)是一种通过化学修饰将金属有机骨架二茂铁(Ferrocene)与植物来源的生物碱黄连素(Berberine)结合而成的复合分子。该结构将黄连素的*菌、*炎、*肿瘤活性与二茂铁的电子转移性质结合,构建出具有潜在*癌、抗氧化和细胞凋亡诱导功能的新型药物。然而,这种金属有机杂合结构在临床前研究中也暴露出一系列可能的副作用与生物毒性隐患。
1. 细胞毒性增强与选择性不足:
二茂铁部分具有强氧化还原活性,在进入细胞后可能引发ROS(活性氧)生成,造成线粒体应激;
与黄连素结合后虽然提升了对肿瘤细胞的毒性,但在正常细胞中也可能造成线粒体膜电位下降,诱发非特异性细胞死亡。
2. 潜在心血管毒性:
黄连素已知可影响心律(如引起缓脉、QT间期延长);
Fc修饰后,若渗透血脑屏障或心肌组织,有可能加剧其电生理不良反应,增加心律不齐或电解质失衡风险。
3. 肝肾代谢压力与蓄积毒性:
二茂铁部分难以被完全代谢,可能在肝肾组织中富集;
黄连素代谢主要经肝酶系统,与Fc结合可能延长其在体内半衰期,导致剂量控制难度增加。
4. 免疫抑制或诱导免疫反应:
复合结构可能被免疫系统识别为“非自我”,诱发局部免疫反应;
长期使用存在抑制巨噬细胞吞噬活性、干扰免疫通路信号的可能性。
5. 金属毒性潜力:
尽管二茂铁是低毒性金属结构,但在体内长期富集或高剂量使用,仍需评估其金属离子释放和氧化产物的副作用。
研究建议:
需要进行系统的ADME(吸收-分布-代谢-排泄)与毒理学评估;
推荐构建靶向递送系统(如Fc-Berberine纳米胶束),提高药物选择性,降低对正常细胞的毒性;
在进入临床前应进行心电图监测、肝肾功能评估等生理指标监控。
总结:
巯基聚乙二醇炔 SH-PEG-Alkyne
巯基修饰FeO4微球
巯基修饰奥沙利铂,SH-Oxaliplatin
巯基修饰磁珠
巯基修饰的ITO玻片,Thiol Functional Glass Slide,SH化ITO芯片
巯基修饰的辣根过氧化物酶
巯基修饰的载玻片
巯基修饰二氧化硅500nm,25mg/ml
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1. 细胞毒性增强与选择性不足:
二茂铁部分具有强氧化还原活性,在进入细胞后可能引发ROS(活性氧)生成,造成线粒体应激;
与黄连素结合后虽然提升了对肿瘤细胞的毒性,但在正常细胞中也可能造成线粒体膜电位下降,诱发非特异性细胞死亡。
2. 潜在心血管毒性:
黄连素已知可影响心律(如引起缓脉、QT间期延长);
Fc修饰后,若渗透血脑屏障或心肌组织,有可能加剧其电生理不良反应,增加心律不齐或电解质失衡风险。
3. 肝肾代谢压力与蓄积毒性:
二茂铁部分难以被完全代谢,可能在肝肾组织中富集;
黄连素代谢主要经肝酶系统,与Fc结合可能延长其在体内半衰期,导致剂量控制难度增加。
4. 免疫抑制或诱导免疫反应:
复合结构可能被免疫系统识别为“非自我”,诱发局部免疫反应;
长期使用存在抑制巨噬细胞吞噬活性、干扰免疫通路信号的可能性。
5. 金属毒性潜力:
尽管二茂铁是低毒性金属结构,但在体内长期富集或高剂量使用,仍需评估其金属离子释放和氧化产物的副作用。
研究建议:
需要进行系统的ADME(吸收-分布-代谢-排泄)与毒理学评估;
推荐构建靶向递送系统(如Fc-Berberine纳米胶束),提高药物选择性,降低对正常细胞的毒性;
在进入临床前应进行心电图监测、肝肾功能评估等生理指标监控。
总结:
尽管 Fc-Berberine 作为新型*肿瘤分子展示出显著活性,但其潜在副作用不可忽视。通过结构优化和递送方式创新,可望降低毒性、增强疗效,为其未来临床应用提供路径。
【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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