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C18-PEG-Transferrin 是一种以十八烷基(C18)为疏水锚定端,聚乙二醇(PEG)为亲水链段,末端共价修饰转铁蛋白(Transferrin, Tf)的功能性分子复合物。该构造结合了转铁蛋白介导的靶向能力与PEG修饰提供的长循环性能,在肿瘤靶向药物递送、纳米探针、分子成像等方面展现出应用潜力。然而,C18-PEG-Transferrin 在临床应用中仍面临一系列挑战。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
首先是 靶向选择性不足与Tf受体泛在表达。转铁蛋白主要靶向Tf受体(TfR),该受体在许多癌细胞中过度表达,但同时也广泛存在于正常细胞中,尤其是活跃代谢组织如肝脏、造血系统等。这种表达广泛性降低了其靶向治疗的选择性,增加了药物在非目标组织中的聚集风险。
其次是 蛋白修饰过程中的构象稳定性问题。将Tf分子通过PEG链与C18连接时,可能破坏其天然构象,导致与TfR的结合能力下降。此外,化学修饰可能引起Tf的部分变性或聚集,从而触发免疫系统的识别与清除。
第三是 PEG“隐形”效应的副作用。虽然PEG修饰提升了C18-PEG-Transferrin的稳定性与体内循环时间,但PEG也可能阻碍Tf与TfR之间的相互作用,导致靶向效率下降。此外,PEG的长期使用可能诱发“抗PEG抗体”反应,在多次给药中引发加速血浆清除效应(ABC效应),影响治疗效果。
此外,C18的脂溶性结构可能引起血浆蛋白结合率升高,影响粒子稳定性或改变药物释放动力学。在系统中,该脂性尾基还可能影响粒子在肝脏或网状内皮系统中的摄取速率,降低靶向效率。
在制造方面,C18-PEG-Transferrin 的批量合成存在工艺挑战,如控制PEG长度、偶联效率、Tf构象保持等均需精确调控,否则可能影响产品一致性与可重复性,影响临床转化。
综上,虽然C18-PEG-Transferrin具有靶向药物递送的理论优势,但在真正实现临床应用前,仍需优化其构建方法、增强靶点特异性、减少非特异性分布,并通过系统的毒理学与药代动力学研究,确保其安全性与有效性。
【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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