产品名称：VC-PAB-MMAE，缬氨酸-瓜氨酸二肽-对氨基苄氧羰基-单甲基奥瑞他汀E
一、功能机制
MMAE的细胞毒作用：
MMAE通过抑制微管聚合，阻断细胞分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。其强效性要求ADC必须精准递送至靶细胞，避免脱靶毒性。
PAB的自消除特性：
PAB连接子在VC二肽被切割后，可自发消除，释放游离MMAE。这一设计确保连接子切割后，有效载荷能快速发挥细胞毒作用，同时避免连接子碎片在细胞内积累。
VC二肽的酶切特性：
VC二肽可被溶酶体内的组织蛋白酶B特异性切割，释放PAB-MMAE。这种酶切特性确保ADC在血液循环中稳定（避免过早释放MMAE），而在靶细胞内高效释放药物。
抗体的靶向性：
抗体（如抗CD30、抗HER2）可特异性结合肿瘤细胞表面抗原，通过内吞作用将ADC摄入细胞，最终在溶酶体内释放MMAE。
二、应用领域
肿瘤靶向治疗：
血液肿瘤：如抗CD30 ADC（Brentuximab Vedotin），用于治疗霍奇金淋巴瘤和系统性间变大细胞淋巴瘤。
实体瘤：如抗HER2 ADC（Trastuzumab Emtansine），用于治疗HER2阳性乳腺癌。
其他适应症：通过替换抗体靶点（如抗TROP2、抗NECTIN4），扩展至肺癌、膀胱癌等多种实体瘤。
药物递送系统优化：
连接子设计：VC-PAB系统已成为ADC设计的经典模板，其酶切特性与自消除功能被广泛借鉴，用于开发新一代ADC（如Polatuzumab Vedotin、Enfortumab Vedotin）。
有效载荷扩展：MMAE的强效性使其成为ADC有效载荷的首选之一，通过调整连接子可适配不同抗体靶点。
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh


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