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DSPE-PEG-K237的关键合成反应步骤

时间:2025-07-29 16:53:23       浏览:3
产品名称:DSPE-PEG-K237的关键合成反应步骤
1. 合成方法
(1)关键反应步骤
DSPE-PEG合成:
DSPE的磷酸乙醇胺头基与PEG的羧基(—COOH)或氨基(—NH₂)通过酰胺键(—CONH—)或酯键(—COO—)连接。
常用催化剂:EDC/NHS(碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺)用于活化羧基,提高反应效率。
K237多肽修饰:
若PEG末端含活性基团(如马来酰亚胺/Mal、羧基或氨基),可与K237多肽的半胱氨酸(Cys)巯基(—SH)或赖氨酸(Lys)氨基发生共价反应。
例如:PEG-Mal + K237(含Cys)→ PEG-K237(通过硫醚键连接)。
(2)优化策略
反应条件:
pH控制:酰胺键形成需弱碱性条件(pH 7.0-8.5),硫醚键形成需中性或微酸性条件(pH 6.5-7.5)。
温度与时间:通常在25-40℃下反应2-24小时,避免高温导致多肽变性。
纯化方法:
透析:去除未反应的小分子(如EDC、NHS)。
凝胶过滤色谱(GFC):分离目标产物与副产物(如未修饰的DSPE-PEG或多肽)。
高效液相色谱(HPLC):进一步纯化,确保产物纯度>95%。
2. 物理化学性质
溶解性:
DSPE为疏水性分子,PEG和K237为亲水性,整体分子呈两亲性,可自组装形成纳米颗粒(如脂质体、胶束)或插入现有纳米载体表面。
分子量:
示例计算:DSPE(748 Da) + PEG2000(2000 Da) + K237(假设1500 Da) ≈ 4248 Da(实际需根据具体结构确定)。
稳定性:
PEG链可保护K237免受蛋白酶降解,延长其在体内的半衰期(从几分钟至数小时)。
DSPE的饱和脂肪酸链提供热稳定性,适合长期储存(4℃或冻干保存)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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